EGFR/HER2/TS-IN-1(化合物4d)是一种EGFR、HER2和TS(胸苷酸合成酶)抑制剂,对EGFR、HER2和TS的IC50值分别为0.203、0.088和0.168μM。EGFR/HER2/TS-IN-1诱导MCF7细胞凋亡[1]。
异马哈宁滨是一种天然咔唑生物碱,发现于Murraya koenigii(L.)Spreng[1]。
Ro 10-5824 dihydrochloride 是一种选择性的 dopamine D4 受体 部分激动剂,Ki 值为 5.2 nM。
4’-氰尿烷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
姜黄素酮是姜黄属药用植物的主要成分。姜黄素是一种卡拉硼烷型倍半萜,据报道是一种血管舒张剂、保肝剂和有效的中毒抑制剂[1]。
Thiosildenafil,一种 Sildenafil (HY-15025) 类似物,是一种在保健品中发现的化合物。
Licoisoflavone A,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。
2,3,4-三羟基二苯酮-d5是氘标记的2,3,4-二羟基二苯甲酮[1]。
尼辛Z是一种抗菌抗炎肽。尼辛Z对革兰氏阳性细菌和真菌有效,如白色念珠菌[1][4]。
m-PEG3-0-benzaldehyde 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Chloroxine是合成的抗生素,对头皮屑和脂溢性皮炎有效。
DMT-LNA-G phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
GL67(N4精胺胆固醇氨基甲酸酯)是一种阳离子脂质。GL67可用于核酸药物和疫苗递送以及基因转染[1]。
DCN1-UBC12-IN-3是一种有效的选择性DCN1-UBC12抑制剂,IC50为2.25 nM。抗心纤维化作用[1]。
沙丁胺醇-d9(乙酸盐)是氘标记的沙丁胺摩尔[1]。沙丁胺醇是一种短效β2-肾上腺素能受体激动剂,用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等疾病的支气管痉挛。
MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7激动剂4(实施例15)是HER2-TLR7和HER2-TLR8免疫激动剂结合物【1】。
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂；抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
1-溴-4-硝基苯-d4是氘标记的1-溴-4-硝基硝基苯[1]。
Givosiran(ALN-AS1)是一种针对肝脏氨基乙酰丙酸合成酶1(ALAS1)信使RNA的小干扰RNA。Givosiran下调ALAS1 mRNA并防止神经毒性δ-氨基乙酰丙酸和疏孔素原水平的积累。Givosiran可用于急性间歇性卟啉症的研究[1][2]。
类黄烷衍生物7,3′,5′-三羟基黄烷酮通过增加Bax表达水平诱导MCF-7细胞凋亡。7,3′,5′-三羟基黄烷酮也具有抗氧化活性[1][2]。
NR2F1激动剂1,一种核受体NR2F1兴奋剂,特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1激动剂1上调NR2F1和调节休眠的下游靶基因。NR2F1激动剂1通过NR2F1激活诱导头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)中的神经嵴样和生长抑制。NR2F1激动剂1抑制小鼠原发性肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。
3,5-二溴吡啶-d3是氘标记的3,5-二二溴吡啶[1]。
P32/98半富马酸是二肽基肽酶IV的有效抑制剂,Ki值为130 nM。P32/98半富马酸酯可改善肥胖Zucker大鼠模型的葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和β细胞反应性[1][2][3]。
RBC10是一种抗癌剂。RBC10抑制Ral与其效应子RALBP1的结合。RBC10还抑制Ral介导的小鼠胚胎成纤维细胞的细胞扩散和人类癌细胞系的锚定非依赖性生长[1]。
1-epi-Regadenoson乙酯是合成高选择性腺苷A2A受体激动剂regadenoonα异构体杂质的中间体[1]。
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂,作用于 DAPK1 和 DAPK3,IC50 分别为 69 和 225 nM。
NBD-Cl 是非荧光的,直到它与伯胺或仲胺反应产生荧光产物。 NBD-Cl 广泛用于标记肽,蛋白质及其他生物分子。
C5a Anaphylatoxin (human) 是一种促炎多肽,也是一种白细胞化学引诱剂。C5a Anaphylatoxin (human) 可用于炎症与免疫的研究,如过敏性哮喘。
iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
Fosigotiator调节综合应激反应(ISR)以抑制ISR相关疾病[1]。