BU09059是一种有效的,选择性的短效κ阿片受体拮抗剂,Ki为1.72 nM,对μ-和δ-受体的选择性分别为15倍和616倍；BU09059是一种有效的选择性κ-拮抗剂,pA2为8.62,显着阻断U50488诱导的体内抗伤害作用(3和10 mg/kg),表明体内κ-拮抗剂作用的持续时间较短。
同辣椒素II是一种刺激性化合物,可从辣椒果实中分离得到[1]。
LCMV gp33-41是来源于淋巴细胞性脑脊髓膜炎病毒 (LCMV) 糖蛋白gp33的H-2Db限制性表位残基33至41。
1-O-没食子酸-2-O-肉桂酰葡萄糖是一种天然化合物,可以在R。棕榈属[1]。
抗肿瘤剂-104(化合物9)是通过抑制肿瘤中的DNA损伤修复的抗肿瘤剂。抗癌剂104抑制PARP1酶活性和标准杆数蛋白水平。抗肿瘤药物104也抑制CDK12的表达[1]。
BAPTA四钾是一种非渗透性、选择性细胞外钙螯合剂,对Ca2+的亲和力是Mg2+的105倍。BAPTA四钾是研究钙在细胞信号传导中作用的有价值的工具[1][2]。
Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。
克洛布蒂诺是一种具有镇咳作用的化合物。克洛替诺影响心率和血压,可用于咳嗽相关研究[1][2][3]。
MSG606是一种有效的人MC1受体拮抗剂(IC50=17nm)。MSG606也是人MC3和MC5受体的部分激动剂(EC50值分别为59和1300nm)。MSG606在体外对A375黑色素瘤细胞具有结合亲和力。MSG606逆转吗啡诱导的雌性小鼠痛觉过敏,对雄性小鼠无效。
UAMC-00050是一种有效的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。UAMC-00050可用于干眼综合征和眼部炎症的研究[1]。
HDAC ligand-1 是一种 HDAC 配体,可用于合成 PROTAC HDAC 降解剂。
(-)-Ketoconazole是酮康唑的对映体之一。 酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑和右旋酮康唑。
2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N2-异丁基-5'-O-DMT-3'-脱氧-3'-氟鸟苷是鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF2α 磷酸化并诱导凋亡。
HCAIX-IN-2(化合物9d)是一种选择性碳酸酐酶抑制剂,hCA IX和hCA XII的Ki值分别为24.6 nM和45.3 nM[1]。
(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶是一种双靶点蛋白聚糖,不仅可以靶向Smad3的泛素化和降解,而且可以提高HIF-α蛋白水平。(S,R,S)-AHPC-C2-酰胺-苯并呋喃甲酰甲基吡啶具有多径抗纤维化功能和肾保护功能,用于肾性贫血的研究[1]。
Farrerol 是杜鹃花的一种生物活性成分,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、神经保护和肝保护等多种作用。
SCO-PEG8-NHS SCO 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。SCO-PEG8-NHS SCO 含有的 SCO 和 NHS 酯可以分别与氨基共价结合。SCO 通常用于与蛋白质或多肽的氨基酸残基(特别是赖氨酸)发生反应。
Fluconazole水合物是抗真菌化合物,可用于表面和全身性的真菌感染。
Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。
5-吡咯烷基甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
十字花素B是从十字花格孢中分离得到的。交替芸薹烯B对癌细胞系OVCAR和MDA-MB-231具有细胞毒性,IC50分别为19.25μM和31.22μM[1]。
发色团I(ETH 5294)是一种疏水性pH指示剂。发色团I在许多类型的疏水传感器膜中用作透射或荧光探针分子。发色团I是油溶性的[1]。
Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。
GS39783是GABABR的正变构调节剂(PAM)。GABABR的正向调节可用于尼古丁成瘾的研究[1]。
a-Hydroxymetoprolol 是美托洛尔的代谢产物。a-Hydroxymetoprolol 对美托洛尔的肾上腺素受体阻断作用几乎为零。
FLT3-IN-2是一种FLT3抑制剂, IC50 ＜ 1 μM
Trimetazidine二盐酸盐是一种心绞痛药, 为第一个保护细胞的抗缺血剂, 通过抑制脂肪酸代谢, 改善心肌葡萄糖利用。