2011784-91-9

• 常用中文名：Tubulin polymerization-IN-36
• 常用英文名：Tubulin polymerization-IN-36
• CAS号：2011784-91-9
• 分子式：C₁₈H₁₈N₂O₃
• 分子量：310.35
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2022-11-21 16:17:56
• 更新时间：2024-03-08 18:31:13
• Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。

名称

• 英文名: Tubulin polymerization-IN-36

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈N₂O₃
• 分子量: 310.35

生物活性

• 描述: Tubulin聚合-IN-36是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.8μμm)。微管蛋白聚合-IN-36结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-36可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Tubulin polymerization[1]

• 体外研究: Tubulin聚合-IN-36(化合物2e,1μμm,72 h)抑制50%以下淋巴瘤细胞的增殖[1]。Tubulin聚合-IN-36(50和500 nM,24-72 h)诱导VL51和MINO细胞中的细胞凋亡并阻滞在G2/M期[1]。微管蛋白聚合-IN-36(5μμm)抑制秋水仙素与微管蛋白结合88%[1]。Tubulin聚合-IN-36对MCF-7细胞具有细胞毒性(IC50:0.29μμm)[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：VL51、MINO、HBL1、SU-DHL-10细胞。浓度：0～10μm培养时间：72h结果：1μm时,细胞增殖抑制率分别为38%、0.8%、7.1%、30.5%。IC50s：分别为0.04、0.02、0.02和0.03μμm。细胞周期分析[1]细胞株：VL51和MINO细胞浓度：50和500nM培养时间：24、48和72小时结果：细胞停滞在G2/M期。
• 参考文献:

  [1]. Michael D Wendt, et al. Development of [1,2]oxazoloisoindoles tubulin polymerization inhibitors: Further chemical modifications and potential therapeutic effects against lymphomas. J Med Chem. 2006 Feb; 49(3): 1165-81.