BMS-1是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂。
Neuromedin U-25 (porcine) 是一种子宫刺激和高血压肽。
Cefpirome (HR 810) 是第四代头孢菌素。Cefpirome 具有抗菌活性。Cefpirome 还具有体外抗肺炎链球菌活性。
ABR-238901是一种口服有效的S100A8/A9阻断剂,可抑制S100A8/A9与其受体RAGE(晚期糖基化终产物受体)和TLR4(toll样受体4)的相互作用。ABR-238901具有心肌梗死(MI)研究的潜力[1][2][3]。
CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。
磷酸三苯基-d15是氘标记的磷酸三苯基[1]。
S-辛基谷胱甘肽是一种竞争性谷胱甘肽S-转移酶(GST)抑制剂[1]。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
YH16899 结合赖氨酰-tRNA 合成酶 (KRS),并抑制 KRS 的膜易位。YH16899 损害 KRS 与 67LR 的相互作用。YH16899 抑制小鼠模型中的肿瘤转移。
髓磷脂-2是一种最初从猪骨髓细胞培养物上清液中分离出来的肽,可以恢复被HL-60白血病细胞或麻疹病毒条件抑制的人T淋巴细胞的有丝分裂反应性。髓磷脂-2也能恢复抑制的白介素-2(IL-2)合成和白介素-2受体(IL-2R)表达。髓磷脂-2参与免疫稳态,有望应用于抗肿瘤和抗病毒研究[1][2]。
CCR4拮抗剂3盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性CCR4拮抗剂。CCR4拮抗剂3具有一个新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和CTX测定中IC50分别为22 nM和50 nM。CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性[1]。
沙利度胺-5,6-Cl是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5,6-Cl可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,从而形成PROTAC。
Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,IC50值为0.8 μM。也是凝血酶的抑制剂。
Etretinate(Ro 10-9359)是一用于治疗银屑病的药物,临床上已被acitretin取代使用。
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
VU0071063是一种有效且特异的Kir6.2/SUR1开放剂(EC50=7.44μM),可用于研究胰腺和大脑中表达的Kir6.2/SUR1。VU0071063通过诱导β细胞膜电位超极化抑制胰岛素分泌。VU0071063化学型具有非常陡峭的结构-活性关系[1][2]。
Sapindoside B是一种天然产物,可从刺五加叶中分离得到[1]。
(±)-7-甲基壬酸-d3是氘标记的(±)-7-甲基壬酸。
Abiraterone acetate是口服,有效,选择性和不可逆的 CYP17 抑制剂。
Anemarsaponin E 是从 Anemarrhena asphodeloides 中提取的皂苷,并具有抗炎活性。
H-D-Glu-OtBu是谷氨酸衍生物[1]。
Senecionine n-oxide 是千里光寻常型根部培养物中吡咯烷核生物碱生物合成的主要产物。Senecionine N-oxide 具有抗肿瘤活性。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。
1-十五烷基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d7(钠)是氘标记的1-十五酰基-2-油醇基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸(钠)。
Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。