1416324-85-0

• 常用中文名：CU CPT 22
• 常用英文名：CU CPT 22
• CAS号：1416324-85-0
• 分子式：C₁₉H₂₂O₇
• 分子量：362.37400
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2017-08-17 16:42:38
• 更新时间：2024-01-04 11:15:29
• CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。

名称

• 中文名: CU CPT 22
• 英文名: cu-cpt22
• 英文别名: Kainic acid; hexyl 3,4,6-trihydroxy-2-methoxy-5-oxo-5H-benzo[7]annulene-8-carboxylate; CU CPT 22

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂O₇
• 分子量: 362.37400
• 精确质量: 362.13700
• PSA: 113.29000
• LogP: 3.06250
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.58 μM (TLR1/2)[1]

• 体外研究: CU CPT 22是toll样受体1和2(TLR1/2)抑制剂,IC50为0.58±0.09μM。证明CU CPT 22能够与Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,抑制常数(Ki)为0.41±0.07μM,这与其在全细胞测定中观察到的效力一致。将CU CPT 22的浓度增加至6μM会使各向异性降低至背景水平。发现CU CPT 22在不影响其他TLR的情况下抑制TLR1/2信号传导,表明它在完整细胞中具有高选择性。发现CU CPT 22在RAW 264.7细胞中在高达100μM的各种浓度下没有显着的细胞毒性。结果表明,CU CPT 22在8μM时可抑制约60％的TNF-α和95％的IL-1β[1]。
• 激酶实验: 将RAW 264.7细胞以每孔1,000,000个细胞和3mL培养基种植在6孔板中，并在37℃，5％CO 2湿润的培养箱中生长24小时。 24小时后，除去非贴壁细胞和培养基，并用新鲜的RPMI 1640培养基（3mL /孔）替换。用Pam3CSK4（300ng / mL）作为阳性对照处理两个贴壁巨噬细胞孔，用8μMCUCPT 22处理两个孔，用8μM化合物DMSO处理另外两个孔。然后将平板再孵育24小时。除去培养基，用PBS（3×1mL）洗涤细胞，将板置于冰上，然后向每个孔中加入500μL裂解缓冲液。用酶联免疫吸附测定（ELISA）定量细胞因子白细胞介素-1β（IL-1β）和TNF-α的产生。每个样品中的细胞因子水平一式两份测定[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cheng K, et al. Discovery of small-molecule inhibitors of the TLR1/TLR2 complex. Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Dec 3;51(49):12246-9.

安全

• 符号: GHS08, GHS09
• 信号词: Danger
• 危害声明: H334-H410
• 警示性声明: P261-P273-P342 + P311-P501
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII