EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
一种有效且特异的BET溴结构域抑制剂,对于BRD2,BRD3和BRD4的BD1和BD2结构域,Ki为3.2-24.7 nM；除CREBBP外,显示出优于其他含非BET溴结构域蛋白的选择性(Kd=670 nM)；有效和选择性抑制含有重排的人急性白血病细胞系中的细胞生长MLL1基因(MV4的IC50=20nM；11个细胞)。
Ergtoxin-1 是一种钾离子通道阻断剂。Ergtoxin-1 是从墨西哥毒蝎 Centruroides noxius 的毒液中分离得到的。Ergtoxin-1 能阻断神经、心脏和内分泌细胞的 ERG-K+ 通道。
Biotin-bis-amido-SS-NHS 是一种基于 Alkyl/ether 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
JS25是一种有效、选择性、共价的非受体酪氨酸激酶(BTK、ITK、TXK和BMX)抑制剂TEC家族,BMX和BTK的IC50分别为3.5和5.8 nM。JS25对TEC家族的所有成员都有很强的结合亲和力,共价抑制Cys496的BMX。JS25显示HEK293细胞内靶向结合(IC50=44.8 nM),是BMX-in-1的10倍。JS25抑制雄激素受体阳性前列腺癌细胞,GI50为6.6μm。JS25与AKT1/2(AKT抑制剂)、氟他胺(雄激素受体拮抗剂)和LY293002(PI3K抑制剂)联合使用,在LNCaP细胞中显示出协同抗增殖活性。
RORγt激动剂3是一种有效的RORγt激动剂。RORγt激动剂3促进Th17细胞的分化,提高促炎细胞因子的水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt激动剂3抑制调节性t细胞的产生,从而抑制免疫反应(摘自专利WO2021136326A1,化合物23)[1]。
Vin-F03是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.27µM。Vin-F03有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-F03可用于2型糖尿病研究[1]。
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
Ms-PEG3-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
β-Casomorphin (1-6), bovine 是一种类阿片的 β-Casomorphin 生物活性肽片段。
RO5203648是TAAR1(微量胺相关受体1)的一种高效、高选择性部分激动剂,具有很高的亲和力。RO5203648展示了神经精神治疗学的新范式【1】。
Pangelin是一种香豆素,可以在杜香中找到。Pangelin具有抗分枝杆菌和抗肿瘤活性[1][2]。
HAEGTFTSDVS是GLP-1多肽N-端的1-11残基。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
锌五聚蛋白α(PRM-151)是一种重组人五聚蛋白-2,也称为血清淀粉样蛋白hSAP,是一种高度保守的血清蛋白和先天免疫系统的可溶性模式识别受体(PRR),调节单核细胞激活和分化。锌戊拉辛α抑制循环单核细胞向成纤维细胞和前成纤维细胞巨噬细胞的分化,并抑制肌成纤维细胞的产生[1]。
Azido-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG6-NHS ester 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽,为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂,Ki 值均为 1 nM。
Retrocyclin-101 是一种抗细菌和病毒的抗菌肽。
m-PEG24-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Trelagliptin(SYR-472)是长效的DPP4抑制剂,可作用于2型糖尿病。
卡托普利d3是氘标记的卡托普利。卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。
RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-1 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-1 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。
LY191704作为苯醌酮,是一种强效、非甾体、非竞争性和选择性的人类I型5α-还原酶抑制剂。LY191704是化合物LY300502和LY300503的外消旋混合物。LY191704可能有助于研究与5α-还原酶1型[1][2]过度产生双氢睾酮(DHT)相关的人类内分泌疾病。
Paucinervin A (Compound 1) 是一种苦藤素。Paucinervin A 具有抑制 HeLa 细胞生长的作用 (IC50=29.5 μM)。Paucinervin A 是从天然 Garcinia paucinervis 中分离出来的。
2,2-二甲基丁酸-d11是氘标记的2,2-二乙基丁酸[1]。
Geniposide是从栀子花中提取的环烯醚萜甙; 具有多种生物活性,例如抗糖尿病,抗氧化,抗增殖和神经保护活性。
Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。