BIMU 8

• 常用名: BIMU 8
• 英文名: BIMU 8
• CAS号: 134296-40-5
• 分子量: 378.89600
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₂₇ClN₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

BIMU 8用途

BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。

BIMU 8名称

• 英文名: N-[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]-2-oxo-3-propan-2-ylbenzimidazole-1-carboxamide,hydrochloride

BIMU 8生物活性

• 描述: BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT4 Receptor:18 nM (EC50)

  T3.36A-5-HT4:77 nM (EC50)

  W6.48A-5-HT4:540 nM (EC50)

• 体外研究: 在豚鼠回肠肌间神经元中,BIMU 8(0.003-0.1µM)增加兴奋性突触后电位(EPSP)幅度,但不改变任何神经元的膜电位[3]。
• 体内研究: 在小鼠和大鼠中,BIMU 8(小鼠为20-30 mg/kg皮下注射和60 mg/kg腹腔注射；大鼠为20 mg/kg腹腔注射)产生显著的抗伤害作用。在小鼠侧脑室内注射BIMU 8(10μg/只小鼠),其剂量通过肠外途径基本无效,可诱导抗伤害作用,其强度等于可获得的s.c.,i.p.或p.o.[1]。
• 参考文献:

  [1]. C Ghelardini, et al. Central cholinergic antinociception induced by 5HT4 agonists: BIMU 1 and BIMU 8. Life Sci. 1996;58(25):2297-309.

  [2]. Lucie P Pellissier, et al. Conformational toggle switches implicated in basal constitutive and agonist-induced activated states of 5-hydroxytryptamine-4 receptors. Mol Pharmacol. 2009 Apr;75(4):982-90.

  [3]. H Pan , et al. 5-HT1A and 5-HT4 receptors mediate inhibition and facilitation of fast synaptic transmission in enteric neurons. Am J Physiol. 1994 Feb;266(2 Pt 1):G230-8.

BIMU 8物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₂₇ClN₄O₂
• 分子量: 378.89600
• 精确质量: 378.18200
• PSA: 62.76000
• LogP: 3.51110

BIMU 8MSDS

BIMU 8MSDS英文版

BIMU 8英文别名

• BIMU8
• N-[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]-2-oxo-3-propan-2-ylbenzimidazole-1-carboxamide hydrochloride