Azido-PEG2-C2-sulfonic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Bemotrizino(Tinosorb S)是一种紫外线(UV)滤光片,已被证明可以接受N-氧化物光脱氧产生的原子氧[1]。
EZH2-IN-10是E2HZ的有效抑制剂。EZH2的致癌活性已被多种不同类型癌症的大量研究所证实。EZH2-IN-10具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021180235A1,化合物59)[1]。
杨梅醇是杨梅(杨梅/南方蜡梅)根皮的成分。肉豆蔻醇可以降低微管相关蛋白tau(MAPT)的水平[1]。
氟嘧啶是昆虫烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂[1]。
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 MtbbioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。
PHM-27 (human) 是一种人类促血管活性的肠道多肽 (27 个氨基酸)。PHM-27 (human) 是一种有效的人降钙素受体 (human calcitonin receptor) 激动剂,EC50 为 11 nM。PHM-27 (human) 通过自分泌机制有效增强葡萄糖诱导的 β 细胞胰岛素分泌 。
sPLA2抑制剂1是一种D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶A2(sPLA2)抑制剂,对人非胰腺分泌型PLA2亚型IIa(HNPPLA2 IIa)的IC50为29 nM。sPLA2抑制剂1具有抗炎活性[1]。
Boc-Lys(Z)-OSu是赖氨酸衍生物[1]。
WAY-PDA 641 是一种有效和优先的 PDE-IV 抑制剂,对犬气管 PDE-IV 的 IC50 值为 0.42 μM。WAY-PDA 641 可诱导呼吸肌松弛和支气管扩张。
科伦特胺是科伦特嗪(HY-18743)的氧化产物。科伦特胺可以与脱辅Aequorin/Ca2+形成复合物,称为蓝色荧光蛋白(BFP),与科伦特嗪类荧光素酶呈持续弱发光。科伦特胺可用作显像剂[1]。
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl chain类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
Arachidin 2 是一种植物来源的抗毒素。
A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
Windaus ketone 是一种 VD 形成的阻滞剂。
DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。
2,4-D甲酯-d3是氘标记的Fmoc Trp OH【1】。
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂,其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM, 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
Fmoc-hLys(Boc)-OH是赖氨酸衍生物[1]。
BRD9757是一种有效的无帽选择性HDAC6抑制剂,IC50为30nM。与I类(>20倍)和II类(>400倍)HDAC[1]相比,BRD9757对HDAC6表现出优异的选择性。
Iluzanebart 是靶向 TREM2 (髓细胞上表达的触发受体) 的人源 IgG1κ 抗体。
SB-215505 是一种有效的,亚型选择性 5-HT2B 受体拮抗剂,对 5-HT2B,5-HT2A,5-HT2C 的 pKi 值分别为 8.3、6.77、7.66。SB-215505 可以增加大鼠的清醒和运动活动。
ARN 077对映体(19)是ARN 077活性较低的对映体,大鼠NAAA的IC50为3.53μM[1]。
NPS-2143是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂,IC50 为 43 nM。
Solidagonic acid通过促进从异常单极到双极纺锤体的转换来抑制HSET运动活动。Solidagonic acid抑制分裂酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态恢复到双极形态。Solidagonic acid对莴苣和多花黑麦草的幼苗表现出生长抑制活性[1][2]。
JNJ 2408068是一种有效的RSV(呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068在没有任何毒性证据的情况下,显著抑制RSV A和B亚型在棉花大鼠肺部的复制。JNJ 2408068的最小保护剂量约为0.39 mg/kg[1]。