2836996-95-1

• 常用中文名：DPP IV/hCA II-IN-1
• 常用英文名：DPP IV/hCA II-IN-1
• CAS号：2836996-95-1
• 分子式：C₁₇H₂₀N₂O₅S
• 分子量：364.42
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2022-11-05 16:16:20
• 更新时间：2024-01-21 14:59:05
• DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。

名称

• 英文名: DPP IV/hCA II-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₀N₂O₅S
• 分子量: 364.42

生物活性

• 描述: DPP IV/hCA II-IN-1是一种有效的选择性二肽基肽酶IV(DPP IV)和碳酸氢酶(CA)抑制剂,DPP IV的IC50值为0.049μM,CA II、CA VB、CA VA、CA IX、CA I和CA IV的Ki值分别为0.0361、0.0428、0.0941、0.1328、0.2615和3.034μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CA Ⅱ:36.1 nM (IC50)

  CA I:0.2615 μM (Ki)

  hCA II:0.0361 μM (Ki)

  hCA IX:0.1328 (Ki)

• 体外研究: DPP IV/hCA II-IN-1(化合物12；100 nM和5μM；1h；Caco-2细胞)在100.0 nM和5.0μM时分别抑制细胞DPP IV活性60.65%和71.86%[1]。在15、30和60分钟后,Caco-2细胞可分别将DPP IV/hCA II-IN-1(1.0μM)摄取至2874、4562和6250 RFU[1]。
• 体内研究: DPP IV/hCA II-IN-1(化合物12；2μM,0.5 mg/mL；CD-1小鼠和Sprague Dawley(SD)大鼠)在小鼠和大鼠微粒体中表现出适度的稳定性,分别剩余27.5%和16.7%[1]。
• 参考文献:

  [1]. Artasensi A, et, al. Discovery of a Potent and Highly Selective Dipeptidyl Peptidase IV and Carbonic Anhydrase Inhibitor as "Antidiabesity" Agents Based on Repurposing and Morphing of WB-4101. J Med Chem. 2022 Oct 6.