棕榈酸-d1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
ZLDI-8(IAC-8)是Notch激活/切割酶ADAM-17的新型Notch信号通路抑制剂,显着降低细胞核中NICD的水平和NICD的积累；对MHCC97-H细胞具有细胞毒性,IC50为5.32 uM,降低促存活/抗凋亡调节因子的表达,Survivin和cIAP1/2也增加上皮标志物E-钙粘蛋白的表达,减少HCC细胞间充质标志物N-钙粘蛋白和波形蛋白；显着破坏HCC细胞中Notch通路的活性,抑制上皮-间质转化(EMT)过程。HCC细胞；ZLDI-8处理在体外和体内增强了HCC细胞对索拉非尼,依托泊苷和紫杉醇的易感性。
GAC0003A4是一种新型的LXR反向激动剂,起到LXR降解作用
2-NP-AOZ 是一种 AOZ (HY-W012982,Furazolidone 的组织结合代谢物) 的 2-硝基苯基衍生物,可用于检测 AOZ 的残留量。
SCO-PEG2-NH2 是含有 2 个 PEG 单元的可裂解 (cleavable) ADC Linker。SCO-PEG2-NH2 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。
Valecobulin (CKD516) 是S516的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、微管蛋白聚合 抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。
LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂,EC50为 2.2 μM。
2-(2-氨基丙胺基)-4-甲基戊酸是亮氨酸衍生物[1]。
FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。
(1R,3S)-Compound E 是 Compound E (HY-14176) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
BRD 0476(ML187)是泛素特异性肽酶9X(USP9X)的选择性中度抑制剂,抑制胰腺β细胞凋亡,抑制IFN-γ诱导的JAK2和STAT1信号传导,促进β细胞存活；不具有激酶抑制活性,对JAK1,JAK2或JAK3活性没有影响,去泛素化酶泛素特异性肽酶9X(USP9X)是BRD0476的细胞内靶标。
GNE-293是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,Ki为0.47 nM,选择性分别比PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ高256,420,219倍；在人全血(HWB)检测中表现出优异的效力(CD69 HWB IC50=4.38 nM)；具有良好的药代动力学特性和口服生物可利用性。
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的Aβ1-42聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
TCO-PEG8-TFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
Hydroxy-PEG7-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Rintodestrant(G1T48)是一种口服活性、非甾体和选择性雌激素受体降解剂。Rintodestrant(G1T48)也是一种CDK4/6抑制剂[1]。
6-Formylpterin 是 Xanthine Oxidase 的抑制剂。6-Formylpterin 诱导 HL-60 细胞内ROS 生成以及细胞凋亡 (apoptosis)。6-Formylpterin 抑制 PanC-1 细胞增殖。
(S) -2-((叔丁氧羰基)氨基)-3-(1-(2,4-二硝基苯基)-1H-咪唑-4-基)丙酸是组氨酸衍生物[1]。
PTP1B-IN-4 是一个非竞争性的蛋白质酪氨酸磷酸酶 PTP1B 变构抑制剂,其 IC50 值为 8 μM。PTP1B-IN-4 有望用于肥胖症和糖尿病的研究。
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 阻断剂,IC50 为11 nM。 它阻断来自人红细胞的Ca2+诱导的铷通量,IC50 值为11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为30 nM。
DSP-1053是有效地 SERT (Ki=1.02 nM) 抑制剂,具有部分5-HT1A (Ki=5.05 nM) 激动剂作用。
ERK1/2抑制剂3是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)在信号转导途径中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶(ERK)是MAPK家族的成员之一。ERK1/2抑制剂3具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力(摘自专利WO2021218912A1,化合物1)[1]。
(S) -2-(2-(2-氨基乙酰氨基)乙酰氨基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酸是组氨酸衍生物[1]。
瓦拉酸拉戈西洛韦是拉戈西洛韦(HY-14844)的前药。瓦拉酸拉戈西洛韦是一种口服活性抗HBV药物[1]。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。