1111084-78-6

• 常用中文名：FERb 033
• 常用英文名：FERb 033
• CAS号：1111084-78-6
• 分子式：C₁₃H₉ClFNO₃
• 分子量：281.66700
• 相关类别： 研究领域 内分泌
• 发布时间：2017-01-10 05:36:12
• 更新时间：2024-01-08 12:12:29
• FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。

名称

• 英文名: 2-Chloro-3'-fluoro-4-[(E)-(hydroxyimino)methyl]-3,4'-biphenyldiol
• 英文别名: DMPQ dihydrochloride; 2-Pentenoic acid,3-(chlorocarbonyl)-4-methyl-,methyl ester,(E); (E)-3-carbomethoxy-2-(1-methylethyl)prop-2-enoyl chloride; (E)-3-chloro-4-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)salicylaldoxime

物化性质

• 分子式: C₁₃H₉ClFNO₃
• 分子量: 281.66700
• 精确质量: 281.02500
• PSA: 73.05000
• LogP: 3.36540

生物活性

• 描述: FERB033是一种选择性和有效的ERβ激动剂(Ki=7.1nM,EC50=4.8nM)。FERB033的选择性是ERα[1]的62倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  ERβ:4.8 nM (EC50)

  ERβ:7.1 nM (Ki)

• 体外研究: FERb 033(0-100μM)对反式激活中的雌激素受体(ESR)全长具有特异性[2]。FERb 033(10 nM,2 h)治疗轻度降低气道平滑肌(ASM)细胞中的Ca2+反应[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HEK293细胞浓度：0-100μM孵育时间：结果：通过ERE上的全长受体诱导转录活性,ESR1和ESR2的EC50值分别为0.253和0.053μM。细胞存活率测定[3]细胞系：ASM细胞浓度：10nM孵育时间：2小时结果：在非稳态人ASM细胞中,组胺诱导的Ca2+反应趋于减少,但与对照组相比无显著性差异。
• 参考文献:

  [1]. Filippo Minutolo, et al. Structural evolutions of salicylaldoximes as selective agonists for estrogen receptor beta. J Med Chem. 2009 Feb 12;52(3):858-67.

  [2]. Satomi Kohno, et al. Estrogen receptor 1 (ESR1; ERα), not ESR2 (ERβ), modulates estrogen-induced sex reversal in the American alligator, a species with temperature-dependent sex determination. Endocrinology. 2015 May;156(5):1887-99.

  [3]. Sangeeta Bhallamudi, et al. Estrogen receptors differentially regulate intracellular calcium handling in human nonasthmatic and asthmatic airway smooth muscle cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2020 Jan 1;318(1):L112-L124.