Hydroxy-PEG4-methyl acetate 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
WRW4 是一种特异的甲酰肽受体样 1 (FPRL1) 拮抗剂,抑制 WKYMVm 与 FPRL1 的 IC50 为 0.23 μM。WRW4 抑制 FPRL1 激动剂 MMK-1、淀粉样 β 42 (Abeta42) 肽和 F 肽引起的细胞内钙的增加。
Acetyl dipeptide-3 aminohexanoate 是一种具有抗衰老 (anti-aging) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
1,1-Dibromo-3,3-dichloroacetone 是一种卤化臭氧-氯和臭氧氯胺消毒副产物 (DBPs),它是由氯或氯胺用作辅助消毒剂时,溴化水平升高的引起的。
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能损害的患者。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
Cyclo(Ala-Glu) 是一种环状二肽。
Pymetrozine 是同翅类的饲养抑制剂,可防止蚜虫种 Mysus persicae (Sulzer) 传播花椰菜马铃薯毛霉病毒。
对乙酰氨基酚(FKI-0550)是有效的NADH富马酸还原酶抑制剂。对乙酰氨基酚对猪蛔虫NADH富马酸还原酶的IC50值为5.1μM[1]。
TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。
H-Arg(Mtr)-OH是精氨酸衍生物[1]。
Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对Lck,Btk,Lyn,Btk和Txk的IC50分别为13nM,9nM,3nM,26nM和2nM。
Navarixin 是一种有效的 CXCR1 和 CXCR2 的别构拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM,0.08 nM。
1,3'-二甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
FK-739 (free base) 是一种血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体拮抗剂,可用于高血压的研究。
TPA023B是一种有效的α2/α3亚型选择性GABAA受体部分激动剂,Ki为2.0和1.8 nM,不影响α1亚型的功能；在啮齿动物和灵长类动物的焦虑模型中表现出抗焦虑作用,在共济失调和/或肌肉放松。
TCO-OH 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PKR-IN-C16 是特异性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 能够抑制 PKR 的自磷酸化,PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断可被 PKR-IN-C16 解除。
N-((RS)-2-羟基-丙基)-Val-Leu苯胺是一种具有生物活性的肽。
Ginsenoside Rh4 是从 Panax notoginseng 中获得的稀有皂苷。Ginsenoside Rh4 激活 Bax,caspase 3,caspase 8 和 caspase 9。Ginsenoside Rh4 还诱导自噬。
Przewalskinic acid A 是迄今为止仅在Salvia przewalskii Maxim 草本植物中发现的稀有水溶性酚酸。Phenolic acids 显示出有效的抗氧化活性和保护免受缺血再灌注引起的脑和心脏损伤的潜在作用。
LMP2A(426-434)是一种生物活性肽。(来自EB病毒潜伏膜蛋白LMP2(426-434)的HLA A2.1限制性表位。)
NTU281是一种有效的转谷氨酰胺酶-2抑制剂。NTU281可降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的增加。NTU281还可减少肾小球I型胶原积聚、Hic-5和α-SMA表达以及细胞凋亡。NTU281可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化[1][2]。
Temporin L 是一种有效的抗菌肽,对革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 和酵母菌株 (yeast strains) 具有活性。Temporin L 还具有抗内毒素的特性。
1-溴代蔗糖-d21是氘标记的1-溴代甘蔗[1]。
Zomepirac-d4钠盐是氘标记的Zomepirac钠盐。Zomepirac钠盐(McN-2783-21-98)是一种有效的前列腺素生物合成抑制剂。Zomepirac钠盐是一种非甾体抗炎药(NSAID)。Zomepirac钠盐可导致免疫介导的肝损伤[1][2]。
伊瓦拉定是一种有效的口服活性HCN(超极化激活环核苷酸门控)通道阻断剂,可抑制心脏起搏器电流(If)。依伐布拉定剂量依赖性地降低心率,而不改变血压。伊伐布拉定具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性[1][2][3][4]。
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
PD 407824 是一个检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂,IC50分别为 47 和 97 nM。PD 407824 是一种化学 BMP 敏化剂,可提高细胞对亚阈值量的 BMP4 的敏感性。
(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮(化合物7)是从广西姜黄根茎中分离出来的天然产物。(6E)-1,7-双(4-羟基苯基)-6-庚烯-3-酮对LPS诱导的巨噬细胞产生NO有抑制作用,IC50值为8.93μM【1】。