GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
布洛芬-13C,d3是13C和氘标记的。布洛芬是一种靶向COX-1和COX-2的抗炎药,IC50分别为13μM和370μM。
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
3'-Deoxy-3'-amino-ATP,一种 ATP 的类似物,是有效的竞争性 ATP 的抑制剂,Ki 值为 2.3 μM。3'-Deoxy-3'-amino-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.
Coumaran (2,3-Dihydrobenzofuran) 是一种从 L. camara 中提取的 (AChE) 抑制剂。Coumaran 可以用作生物农药。
ONO-8711是一种有效且选择性的EP1受体竞争性拮抗剂(人和小鼠EP1的Ki分别为0.6和1.7 nM)。ONO-8711有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型中的肿瘤发病率和多样性[1]。
E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。
(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸是一种有效的EAAT2/4抑制剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸也是一种离子型谷氨酸受体激动剂。(±)-苏氨酸-3-甲基谷氨酸抑制杆外段对谷氨酸的摄取[1][2]。
SIRT5抑制剂4(化合物11)是一种有效、选择性的SIRT5抑制物,SIRT5和其他SIRT亚型的IC50值分别为26.4和>400μM[1]。
Cy3-SE是一种反应染料, 为氨基基团的的生物分子标记。Cy3-SE可用于可溶性蛋白, 肽和寡核苷酸/DNA的标记。激发波长 (nm):555, 发射波长 (nm): 570.
Protodioscin 是山药根茎中主要的甾体皂苷类化合物,具有抗血脂、抗肿瘤,保护心血管等多种功效。
MMSET-IN-1 是一种有效的多发性骨髓瘤 SET 域 (MMSET, 又名 NSD2/WHSC1) 抑制剂,抑制 SETD2、MMSET 的 IC50 分别为 0.49、3.3 μM,Kd 值为 1.6 μM。
S62798是活化凝血酶活化纤维蛋白溶解抑制剂(TAFIa)的选择性和有效抑制剂,IC50值为6 mM。
棕榈酸-d2-1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
Inupadenent(EOS-850)盐酸盐是一种口服活性高选择性A2A受体拮抗剂。盐酸因帕丹坦不是脑渗透剂。盐酸因帕丹坦具有强大的抗肿瘤活性[1]。
Cyantraniliprole D3是Cyantraniliprole氘代化合物标准品。
精子运动激动剂-1(化合物745)是一种精子运动激动药。精子运动激动剂-1可用于不孕不育和提高生育能力的研究[1]。
3-Oxo-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 是一种四环肾上腺素-丙烯型三萜,可从 Dysoxylum lenticellatum 中分离得到。3-Oxo-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 在 10 μg/mL 时具有血管舒张作用,舒张度为 43.5%。
HDAC-IN-38(化合物13)是一种有效的HDAC抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38增加脑血流量(CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38还可增加组蛋白乙酰化水平(H3K14或H4K5)[1]。
NGD94-1是一种特异性多巴胺D4受体拮抗剂。NGD94-1可有效逆转苯环哌啶诱导的狨认知功能障碍。NGD94-1可用于精神疾病的研究[1]。
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药,对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
(R) -2,3-二羟基丙醛-d2是氘标记的(R)-2,3-二羟丙醛[1]。
3,3'-氮杂二基二丙酸-d8是氘标记的3,3'-氢杂二基双丙酸[1]。
波那汀尼(AP24534)盐酸盐是波那汀尼的盐酸盐。波那汀尼是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,对于Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src,其IC50分别为0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM和5.4 nM【1】。
布洛芬(±)-布洛芬)L-赖氨酸是一种有效的口服活性选择性COX-1抑制剂,IC50值为13μM。布洛芬L-赖氨酸抑制细胞增殖、血管生成并诱导细胞凋亡。布洛芬L-赖氨酸是一种非甾体抗炎剂和一氧化氮(NO)供体。布洛芬L-赖氨酸可用于研究疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症[1][2][3][4][5][6][7][8]。