6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester(ECMS)是抗体偶联药物(ADC)中常用保护基团。
十二烷基硫酸钠D25是一种氘标记的十二烷基硫酸钠。十二烷基硫酸钠是应用最广泛的阴离子烷基硫酸盐表面活性剂[1]。
N-(3-氟甲基)马来酰亚胺是一种硫醇荧光探针,寿命为20纳秒。N-(3-氟甲基)马来酰亚胺的最大激发波长为370nm,可用于研究生物聚合物的时间相关过程[1]。
DZ2002是腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHH; AdoHcy Hydrolase)高效可逆性抑制剂,Ki值为17.9nM。
LY 222306是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂,Ki 值为0.77 nM。
LeuRS-IN-1是一种有效的口服活性结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶(M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1对结核分枝杆菌LeuRS的IC50和Kd值分别为0.06μM和0.075μM[1]。LeuRS-IN-1抑制人细胞质LeuRS(IC50=38.8μM)和HepG2蛋白合成(EC50=19.6μM)[2]。
Ostarine(MK-2866; GTX-024)是选择性雄激素受体调节剂,ED50为0.44 mg/day。
4-(苯并[d]恶唑-2-基)苯胺是一种有效的抗肿瘤剂。4-(苯并[d]恶唑-2-基)苯胺对乳腺癌细胞株具有抑制活性[1]。
S-(5′-腺苷)-L-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Tunicamycin V (Tunicamycin A) 是一种核苷天然产物,可抑制细菌 phospho-N-acetylmuramyl-pentapeptide transferase (MraY),IC50 为 0.35 μM。Tunicamycin V 具有抗菌活性。
Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
C6 NBD植物神经酰胺是一种荧光标记的短链神经酰胺类似物,可被哺乳动物GlcCer合成酶(GCS)识别[1]。
N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-2,4-二氟-D-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。
α-生育酚 (维他命 E 磷酸盐)是一种拥有最高活性维他命E的化合物。
Tyr-Somatostatin-28是一种生长抑素,它将酪氨酸氨基酸添加到生长抑素-28中[1]。
MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
PKG drug G1 靶向作用于 PKG Iα。PKG drug G1 通过 C42 PKGIα 非依赖性机制有助于血管舒张和血压降低。
15： 0 Lyso PG-d5是氘标记的15:0 Lyso-PG。
瑞塞司汀(NYX-783)是N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病[1]。
H-D-2-Nal-OH是丙氨酸衍生物[1]。
Garsorasib是KRAS G12C的有效抑制剂,IC50为10 nM。Garsorasib具有研究各种癌症的潜力,如胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌(非小细胞肺癌)(摘自专利WO2020233592A1,化合物2)[1]。
PROTAC FLT-3 degrader 1 是 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
Azide-PEG5-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
半酒石酸苏氨酸是一种σ受体激动剂,σ1和σ2受体的Kis分别为59.1和2nM。半酒石酸伊芬地尔苏氨酸也是NR2B亚基选择性NMDA受体拮抗剂(IC50=0.22μM)。半酒石酸苏氨酸是一种hERG钾通道抑制剂,IC50为88 nM,显示出抗心律失常活性[1][2][3]。
Polyphyllin VI,一种主要分离自传统药用植物 Paris polyphylla 的活性皂甙,具有抗癌活性。Polyphyllin VI 诱导 G2/M 细胞周期停滞并引发细胞凋亡。
4-(甲氨基)丁酸-d9盐酸盐是氘标记的4-(甲氨基)丁酸盐酸盐[1]。
赖氨酸-13C6,15N2(二盐酸盐)是一种15N标记和13C标记的Metolcarb。Metolcarb是一种N-甲基氨基甲酸酯类农药,可用于许多农产品[1]。
Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。