1454920-20-7

• 常用中文名：MI-2-2
• 常用英文名：MI-2-2
• CAS号：1454920-20-7
• 分子式：C₁₇H₂₀F₃N₅S₂
• 分子量：415.499
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-06-13 18:18:30
• 更新时间：2024-01-02 17:04:38
• MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。

名称

• 中文名: MI-2-2
• 英文名: 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: Thieno[2,3-d]pyrimidine, 4-[4-(4,5-dihydro-5,5-dimethyl-2-thiazolyl)-1-piperazinyl]-6-(2,2,2-trifluoroethyl)-; 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-Dihydro-1,3-Thiazol-2-Yl)piperazin-1-Yl]-6-(2,2,2-Trifluoroethyl)thieno[2,3-D]pyrimidine; 4-[4-(5,5-Dimethyl-4,5-dihydro-1,3-thiazol-2-yl)-1-piperazinyl]-6-(2,2,2-trifluoroethyl)thieno[2,3-d]pyrimidine; MFCD29044864

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 515.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀F₃N₅S₂
• 分子量: 415.499
• 闪点: 265.3±32.9 °C
• 精确质量: 415.111206
• LogP: 2.22
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: MI-2-2是一种有效的梅宁MLL抑制剂。MI-2-2以低纳摩尔亲和力(Kd=22nM)与menin结合,并非常有效地破坏menin和MLL之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2在MLL白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调Hoxa9表达和分化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: MI-2-2能够抑制menin与MBM1(IC50=46 nM)以及与包含MBM1和MBM2(IC50=520 nM)的MLL二价片段的相互作用。在用MLL-AF9转化的BMC和MV4中,在低微摩尔浓度下,MI-2-2表现出非常显著的活性；11,一种携带MLL-AF4易位的人类白血病细胞系[1]。
• 参考文献:

  [1]. Shi A, et al. Structural insights into inhibition of the bivalent menin-MLL interaction by small molecules in leukemia. Blood. 2012;120(23):4461-4469.