醋酸乌利司他

更新时间:2019-02-22 17:55:26

醋酸乌利司他结构式
醋酸乌利司他
常用名 醋酸乌利司他 英文名 Ulipristal acetate
CAS号 126784-99-4 分子量 475.619
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C30H37NO4 熔点 183-185ºC
MSDS 美版 闪点 340.9±31.5 °C
符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning

 醋酸乌利司他用途


Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。

 醋酸乌利司他名称

中文名 (11b)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
英文名 ulipristal acetate
中文别名 醋酸乌利司他
英文别名 更多

 醋酸乌利司他生物活性

描述 Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator),用于治疗良性妇科疾病如子宫肌瘤。
相关类别
体外研究 Ulipristal acetate阻断激活素A对培养的子宫肌层和平滑肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮生长因子A(VEGF-A)mRNA表达的调节[2]。与对照组中的那些精子相比,醋酸乌利司他降低了100-ng / mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng / mL剂量[3]。
体内研究 Ulipristal和CDB-4124在体内具有显着的抗孕活性[1]。醋酸乌利司他降低了所有治疗组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的醋酸乌利司他暴露[AUC(0-24h)]是10mg /天的人治疗暴露的67倍。在小鼠中,在Ulipristal醋酸盐暴露下,任何类型的肿瘤都没有增加,达到治疗暴露的313倍。小鼠醋酸乌利司他相关的发现仅限于肝脏,垂体,甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化以及接受130 mg / kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。醋酸乌利司他(1 mg / kg和5 mg / kg)增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率,与对照组相比,呈剂量依赖性。随着醋酸Ulipristal剂量的增加,分泌分化略有下降,亚核和超核空泡化频率略有下降[5]。
溶解度
体外:

DMSO:33.33 mg / mL(70.08 mM;需要超声波)

H 2 O:<0.1 mg / mL(不溶)

体内:1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 40%PEG300 5%吐温-80 45%盐水溶解度:≥2.5mg/ mL(5.26mM);澄清溶液2.逐个添加每种溶剂:10%DMSO 90%玉米油溶解度:≥2.5mg / mL(5.26 mM);明确解决方案
储备液
1 mM 2.1025 mL 10.5126 mL 21.0252 mL
5 mM 0.4205 mL 2.1025 mL 4.2050 mL
10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1025 mL
动物实验 该研究由四组组成,每组包括四只雌性食蟹猴。这些组以1,5或25mg / kg的剂量水平接受ASV(对照)或醋酸乌利司他,持续39周。另外两只动物分配给对照和高剂量组,用于给药后8周的恢复期。在随机化中,治疗组之间在平均体重方面没有统计学上的显着差异。通过口服管饲法以2mL / kg的剂量体积将载体或醋酸乌利司他施用于所有组连续273天。在给药或恢复期后,通过静脉内给予戊巴比妥钠然后放血股动脉使动物安乐死。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C1CCC2=C3[C@@H](C4=CC=C(N(C)C)C=C4)C[C@@]5(C)[C@](CC[C@]5(OC(C)=O)C(C)=O)([H])[C@]3([H])CCC2=C1
参考文献

[1]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Ma

[2]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5.

[3]. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63.

[4]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97.

[5]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12.

相关活性
小分子
米非司酮 | 孕酮 | Tanaproget | 醋酸甲地孕酮 | 地屈孕酮 | 屈螺酮 | 地诺孕素 | 双醋炔诺醇 | 醋酸炔诺酮 | 四烯雌酮 | 醋酸氯地孕酮 | 孕二烯酮 | 醋酸烯诺孕酮 | 己酸各司孕甾醇
相关文档

SDS |COA |HNMR |LCMS

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 醋酸乌利司他物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 640.1±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 183-185ºC
分子式 C30H37NO4
分子量 475.619
闪点 340.9±31.5 °C
精确质量 475.272247
PSA 63.68000
LogP 4.48
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.594

 醋酸乌利司他安全信息

符号 GHS08
GHS08
信号词 Warning
危害声明 H361fd
警示性声明 P280
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 醋酸乌利司他合成线路

 醋酸乌利司他英文别名

[(8S,11R,13S,14S,17R)-17-acetyl-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-13-methyl-3-oxo-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
(11β)-17-(Acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
(11β)-11-[4-(Dimethylamino)phenyl]-3,20-dioxo-19-norpregna-4,9-dien-17-yl acetate
Estra-4,9-dien-3-one, 17-acetyl-17-(acetyloxy)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-, (11β,17α)-
Ulipristal acetate
VA2914
19-Norpregna-4,9-diene-3,20-dione, 17-(acetyloxy)-11-(4-(dimethylamino)phenyl)-, (11β)-
Ella
CDB-2914
Ulipristal (acetate)
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参考价格:$66/10mM*1mLinDMSO

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