环糊精是一种二酮哌嗪真菌代谢产物[1]。
Transcrocetin 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的,是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
连接蛋白模拟肽40,37GAP26是一种生物活性肽。(该肽对应于主要血管连接蛋白(Cx37,Cx40)的细胞外环的GAP26结构域,根据Cx同源性命名为3740Gap 26。它被用来研究间隙连接在环噻唑酸(CPA)引起的内皮超极化通过啮齿动物髂动脉壁传播中的作用。由Cx37和Cx40构建的间隙连接斑块在内皮中丰富。该肽对皮下超极化具有抑制作用。)
甲基四嗪氨基-N-双(PEG4酸)是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。甲基四嗪-氨基-N-双(PEG4酸)是一种含有甲基四嗪基和两个酸基的PEG衍生物。该试剂可以与含TCO的化合物反应,形成稳定的共价键,而无需Cu的催化或升高的温度。TCO与四嗪的逆电子需求Diels-Alder环加成反应是最快的具有优异选择性的生物正交反应。末端羧酸可以在活化剂(例如EDC或HATU)的存在下与伯胺基团反应以形成稳定的酰胺键。PEG接头增加了化合物的水溶性。试剂等级,仅供研究使用[1]。
2-溴丁酸-d6是氘标记的2-溴丁酸[1]。
BU226盐酸盐是一种选择性咪唑啉2(I2)受体配体,I2的Ki为1.4 nM,I1的IC50为534.5 nM。BU226盐酸可用于研究抗抑郁剂[1]。
Tautomycetin是一种高效特异的PP1抑制剂,具有潜在的凋亡诱导活性。Tautomycetin抑制纯化的PP1和PP2A酶,IC50分别为1.6nm和62nm。重链菌素是一种抗真菌抗生素,在体内具有免疫抑制作用。重链菌素可以作为一种新的强有力的工具来阐明PP1在各种生物事件中的生理作用[1]。
HO-PEG8-CH2CH2COOH (Hydroxy-PEG8-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Etofylline是一种血管扩张剂, 可用于治疗心绞痛。
丁香酸-d6是氘标记的丁香酸[1]。丁香酸与高抗氧化活性和抑制低密度脂蛋白氧化有关[2][3]。
Taltobulin intermediate-8 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
QL-X-138是一种选择性和有效的BTK/MNK双激酶抑制剂,BTK,MNK1和MNK2的IC50分别为8,107.4和26 nM；表现出与BTK的共价结合和与MNK的非共价结合；增强抗增殖作用体外针对多种B细胞癌细胞系以及AML和CLL原发性患者细胞的功效；阻止细胞周期进程并强烈诱导细胞凋亡。
VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
Alpibectir是一种抗菌剂[1]。
Integrin Binding Peptide 衍生自纤连蛋白。Integrin Binding Peptide 可用于制备 PEG 水凝胶。
12-恶唑烷内酯A(化合物6)是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶的有效抑制剂,IC50和EC50分别为2.8和12μM。12恶唑烷内酯A是炉甘油醇的类似物[1]。
硫代六胺是一种橡胶固化促进剂。硫代六胺也是一种已知的过敏原和皮肤病敏化剂[1]。
DL乙酰紫草素是一种非选择性、可逆的细胞色素P450抑制剂,IC50值为1.4-4.0μM。DL乙酰紫草素具有抗癌和抗炎活性[1]。
Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
伊尼昔布是一种有效的CDK抑制剂,可用于研究抗癌。
Remodelin氢溴酸盐是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。
PI3Kγ inhibitor 3 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ,pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
Rimtoregtide是一种多肽化合物,可显著降低急性胰腺炎引起的血液中淀粉酶和脂肪酶水平的升高。Rimtoregtide具有研究胰腺炎和急性胰腺炎的潜力(摘自专利WO2018205233A1)。
H-D-Phg(4-Cl)-OH是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Escin IIa 是从七叶树种子七叶树中分离出来的,对动物急性炎症有积极作用。Escin IIa 对乙醇诱导的胃粘膜损伤有明显的保护作用。
(+)-Sotalol((S)-Sotaol)是Sotalol(HY-103196)的S-异构体。索他洛尔是一种口服活性的非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂。(+)-索他洛尔是一种抗心律失常药。(+)-索他洛尔可延长离体心肌的动作电位持续时间[1][2][3]。
CJ-13610是一种非还原型5-LO抑制剂,在缺乏外源AA的情况下,在离子载体A23187刺激的PMNL中剂量依赖性地抑制5-LO产物的形成,IC50约为70 nM[1]。PMNL：多形核白细胞；AA：花生四烯酸