抗癌剂48(化合物48)是一种广谱抗癌剂。抗癌剂48抑制微管蛋白聚合。抗癌剂48具有抗增殖活性。抗癌剂48具有体内抗肿瘤活性。抗癌剂48有可能用于实体瘤和血液肿瘤的研究[1]。
棕榈酸-d2-4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
Maceneolignan H(化合物8)是从肉豆蔻假种皮中分离得到的新木脂素化合物。Maceneolignan H是一种选择性CCR3拮抗剂(EC50=1.4μM)。Maceneolignan H具有研究过敏性疾病的潜力【1】。
PF-06455943是一种富含亮氨酸的重复激酶2(LRRK2)抑制剂,IC50值为3nM。PF-06455943也是PET放射性配体。PF-06455943可用于ADME/神经PK表征和帕金森病(PD)的研究[1][2]。
α-Latrotoxin 是一种来自黑寡妇蜘蛛毒液的强效神经毒素,可触发突触前神经末梢的突触小泡胞吐作用。
Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强治疗效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的药物-药物相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
6-Methoxynaringenin 是一种天然黄酮类化合物,可抑制 NO 产生,IC50 为 25.8 μM。
ML365是一新型选择性TASK1(KCNK3)小分子抑制剂,IC50值为4nM(thallium influx fluorescent assay)。
羟基柴胡皂苷C是从柴胡根中分离得到的天然产物[1]。
Kaliotoxin(1-37)是一种来自蝎的毒素。Kaliotoxin(1-37)是一种有效的钙依赖性钾通道阻断剂[1]。
Bavachin 是从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,作为植物雌激素激活雌性激素受体 ERα 和 ERβ,EC50 值分别为 320 和 680 nM。
GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。
Amcasertib是可以口服注射的产品,能够抑制癌症干细胞途径,通过抑制靶点干细胞靶向激酶,包括Nanog。
O-苄基-D-精氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
Propargyl-PEG4-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
泽泻醇C-23-醋酸酯 (Alisol C 23-acetate) 是从东方泽泻中提取到的一种天然产物,它能够明显降低迟发型超敏反应。
BC11-38 是一种有效、选择性和生物活性的 PDE11 抑制剂,对 PDE11 和 PDE1-10 的 IC50 分别为 0.28 µM 和 >100 µM。BC11-38 提高 H295R 细胞 cAMP 水平、PKA 介导的 ATF-1 磷酸化和皮质醇生成。
Chavicol β-D-glucoside 是一种苯丙素杂苷。Chavicol β-D-glucoside 可以从Cedronella canariensis 亚种中分离出来。
NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂,IC50值为5 nM。
Gluten Exorphin B5 是一种来源于面筋粉的一种内源性阿片样肽,作用于阿片受体 (opioid receptor)能够提高大鼠餐后血浆胰岛素水平。
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂,IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
3-巯基丙酸-d4是氘标记的3-巯基丙酸[1]。
Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
(R) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的R-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
CDK12抑制剂E9 S-异构体(E9,CDK12-IN-E9)是THZ1的临床类似物,是一种选择性共价CDK12抑制剂,对ABC转运蛋白介导的药物外排不敏感；剂量依赖性降低THZ1R NB中的磷酸化和总RNAPII和肺癌模型,与bio-THZ1强烈竞争在低纳摩尔范围内与CDK12结合,但不与CDK7(>1 uM)；通过共价修饰CDK12的半胱氨酸1039发挥其细胞毒性作用；在THZ1R-NB和肺癌细胞中显示出更有效的抗增殖活性。IC50比ribociclib,palbociclib和AZD5438的范围从8到40nM。
Quinupristin 是一种链球菌素类抗生素。Quinupristin 可阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成,阻止多肽链的延伸,促进不完全蛋白链的分离。