ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
Tetrahydrocurcumin 在姜黄 (Curcuma longa) 中发现的一种姜黄素,是由 Curcumin 还原产生的。Tetrahydrocurcumin 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4。
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
TCH-165是蛋白酶体组装的特异性小分子调节剂,调节20S和26S蛋白酶体复合物之间的动态平衡,有利于20S介导的蛋白质降解；增强α-syn和tau的降解,不会诱导GAPDH的降解,增强内在无序蛋白质的降解细胞培养；显示处理细胞中组装的26S减少和20S蛋白酶体增加。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-(3-氰基苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
S-Acetyl-PEG8-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
c-ABL-IN-1是一种新型选择性c-ABL抑制剂,可预防帕金森病的神经退行性变。
N-乙酰-S-(4-硝基苯基)-L-半胱氨酸是半胱氨酸衍生物[1]。
PFI-3是高效选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。
Dichlorophenyl-ABA 是转甲状腺素蛋白 (TTR) 淀粉样蛋白原纤维形成的抑制剂,可抑制表达 TTR L55P 的细胞中 80％ 以上的聚集体形成。
抗增殖剂-15是一种抗癌剂。抗增殖剂-15显示出对人类结肠(HCT116和HCT15)和脑(LN-229和GBM-10)癌细胞系的抗增殖活性[1]。
雄激素受体拮抗剂3(化合物C18)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为2.4μM。雄激素受体拮抗剂3具有抗癌活性[1]。
Loxapine琥珀酸盐是D2/D4多巴胺受体,5羟-色胺受体抑制剂。
Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂,具有镇痛活性,用于预防或治疗疼痛,详细信息请参考专利 WO2017098254A1,化合物 4。
Goserelin (ICI 118630)乙酸盐是GnRH激动剂。
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。
Ibandronic acid是高效含氮双磷酸盐,可作用于骨质疏松。
Mal-PEG2-Val-Cit-PABA是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌-3-O-α-鼠李糖基-(1→2) -β-D-葡萄糖苷是一种天然产物,可从茜草根中分离得到[1]。
Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯是一种非挥发性化合物。3-羟基-2-(棕榈酰氧基)丙基硬脂酸酯可以从棕色大型藻类Fucus virsoides J.Agardh的极性较低的部分中分离。该部分物质具有良好的清除自由基的能力,对斑马鱼胚胎中过氧化氢诱导的氧化应激具有保护作用[1]。
DAF 2DA 是测量 NO 最广泛使用的一种荧光探针。
乙酰乙酸乙酯-d3是氘标记的乙酰乙酸乙酯。乙酰乙酸乙酯(乙酰乙酸乙酯)是一种广泛用作多种化合物合成中间体的酯[1][2][3]。乙酰乙酸乙酯是细菌生物膜的抑制剂[4]。
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV-1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
赖氨酸d8(二盐酸盐)是氘标记的(S)-3-苯基-2-[[(吡嗪-2-基)羰基]氨基]丙酸[1]。
顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸(L-CCG III)是一种有效的竞争性谷氨酸摄取抑制剂。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸是谷氨酸转运体(GluT)的底物(EAAT 1和EAAT 2的EC50分别为13μM和2μM)。顺式-α-(羧基环丙基)甘氨酸抑制神经胶质细胞质膜囊泡(GPV)和突触体中的钠依赖性高亲和力L-谷氨酸摄取[1][2]。
Luteinizing Hormone Releasing Hormone (LH-RH), salmon 是在下丘脑中合成的垂体前体十肽,在控制生殖功能中起关键作用。
S6(229-239)是一种生物活性肽。(这是S6激酶的合成肽底物,显示被蛋白激酶c磷酸化,磷酸化位点鉴定为Ser235)