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1415390-47-4生产厂家

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1415390-47-4结构式
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  • 常用中文名:(R)-BPO-27
  • 常用英文名:(R)-BPO-27
  • CAS号:1415390-47-4
  • 分子式:C26H18BrN3O6
  • 分子量:548.34
  • 相关类别: 信号通路 跨膜转运 CFTR
  • 发布时间:2018-06-27 14:55:44
  • 更新时间:2024-01-10 12:14:00
  • (R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。

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中文名 (R)-BPO-27
英文名 (R)-BPO-27
英文别名 BENZOPYRIMIDO-PYRROLO-OXAZINEDIONE BPO-27 [6-(5-BROMOFURAN-2-YL)-7,9-DIMETHYL-8,10-DIOXO- 11-PHENYL-7,8,9,10-TETRAHYDRO-6H-BENZO[B]PYRIMIDO [49,59: 3,4]PYRROLO [1,2-D][1,4]OXAZINE-2-CARBOXYLIC ACID]
描述 (R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
相关类别
靶点

IC50: 4 nM[1]

体外研究 苯并嘧啶并-吡咯并-恶嗪二酮BPO-27是PPQ-102的类似物,其抑制CFTR的IC50为8nM。 BPO-27的R对映体抑制CFTR氯化物电导,IC50为4nM,而S对映体无活性。肝微粒体的体外代谢稳定性显示两种对映体均稳定,4小时内代谢低于5%[1]。 (R)-BPO-27在经典ATP结合位点附近结合。全细胞膜片钳研究显示具有电压非依赖性(R)-BPO-27阻断机制的线性CFTR电流。在(R)-BPO-27的浓度下,CFTR氯化物电流抑制50%,CFTR的ATP激活EC50从0.27增加到1.77mM [2]。
体内研究 在小鼠腹腔内推注给药后,血清(R)-1衰减,t1 /2≈1.6h,并在肾脏中给予持续的治疗浓度[1]。
细胞实验 在表达CFTR的CHO-K1细胞上进行全细胞记录。在建立全细胞构型后,加入BPO-27 5分钟,然后在持续存在BPO-27(0.5或1μM)的情况下通过添加毛喉素(10μM)激活CFTR。通过将来自0mV的保持电位的超极化和去极化电压脉冲施加到+ 80和-80mV之间的电势(20mV的步长)来引发全细胞电流。使用Axopatch-200B在室温下进行记录。使用Digidata 1440A转换器对电流进行数字化,并以5 kHz [2]进行滤波。
动物实验 大鼠:(R)-BPO-27以1mg / mL配制在5%DMSO,2.5%吐温-80和2.5%PEG400水溶液中。通过腹膜内注射给予CD1遗传背景中的雄性小鼠300μL(R)-BPO-27制剂。在特定时间,通过眼睛出血收集血液样本。在4小时后,用PBS进行肾动脉灌注后取出肾脏。称重肾脏,与乙酸混合并均质化以进行分析[1]。
参考文献

[1]. Snyder DS, et al. Absolute Configuration And Biological Properties of Enantiomers of CFTR Inhibitor BPO-27. ACS Med Chem Lett. 2013 May 9;4(5):456-459.

[2]. Kim Y, et al. Benzopyrimido-pyrrolo-oxazine-dione (R)-BPO-27 Inhibits CFTR Chloride Channel Gating by Competition with ATP. Mol Pharmacol. 2015 Oct;88(4):689-96.

分子式 C26H18BrN3O6
分子量 548.34
储存条件 -20°C,密闭,干燥