Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
乙醇醛-2-13C是标记为13C的乙醇醛[1]。
Ac-VDVAD-CHO 是一种 caspase-2/3 抑制剂 (IC50: 46 and 15 nM)。
SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
心脏兴奋性肽1是一种心脏兴奋性神经肽,可从心房阿赤霉素中分离出来。心脏兴奋性肽1对心脏具有强大的心脏兴奋作用,还可以改变肌肉组织的运动和神经活动[1]。
Ibacitabine 是一种抗病毒化合物,可用于基因测序。
DT2216 是选择性靶向 B 细胞淋巴瘤的大型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。DT2216 将 BCL-XL 靶向 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶进行降解。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
JAK2/STAT3-IN-1(化合物-10a)是一种有效的GP130抑制剂,IC50为3.04µM。JAK2/STAT3-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
TCN 213是一种选择性、可克服的、依赖于甘氨酸的GluN1/GluN2A NMDAR拮抗剂,在75、750和7500 nM甘氨酸存在下,IC50分别为0.55、3.5和40μM。TCN 213在药理学上可用于监测发育中皮质神经元中NMDAR表达的开关[1][2]。
D-甘露醇-d2是标记为D-甘露醇的氘。
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
1,3-Bis (carboxyphenoxy) propane 是芳香族聚酸酐的单体原料之一。1,3-Bis (carboxyphenoxy) propane 用作药物递送应用的可生物降解载体。1,3-Bis (carboxyphenoxy) propane 可用于埋植剂相关研究。
5-甲氧基-4-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SB-277011是可渗透入脑的多巴胺D3受体拮抗剂,对D3,D2,5-HT1D和5-HT1B的pKi分别为8.0,6.0,5.0和<5.2。
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48, 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
邻苯二甲酸双(5-甲基己基)酯-3,4,5,6-d4是氘标记的邻苯二酸双(5-乙基己基)酯[1]。
WNK1-IN-1是WNK1的选择性抑制剂,IC50值为1.6μM。WNK1-IN-1抑制OSR1磷酸化,IC50值为4.3μM。WNK1-IN-1可用于血压调节和癌症的研究[1]。
Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸激酶的底物。Abl 蛋白酪氨酸激酶是v-AbI蛋白酪氨酸激酶的一种截断形式,是Abelson小鼠白血病病毒Gag-Abl融合蛋白的一个伙伴。
伊班膦酸-d3钠盐是氘标记的伊班膦酸。伊班膦酸是一种高效含氮双膦酸盐,用于治疗骨质疏松症[1][2]。
Fmoc-His(Clt)-OH是组氨酸衍生物[1]。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
YS 035盐酸盐是一种钙离子的细胞摄取和线粒体外排的Ca2+拮抗剂。YS 035盐酸盐抑制肌肉细胞摄取Ca2+并抑制Na+/Ca2+交换(Ki=28µM)。YS 035盐酸盐是研究线粒体Ca2+转运的有用工具[1]。
SARS-CoV-2-IN-22是一种SARS-CoV-2假病毒进入抑制剂,IC50值为16.96µM[1]。
Amikacin硫酸盐(BAY416651)是半合成氨基葡萄糖苷抗生素,卡那霉素A衍生物。
K-7174二盐酸盐是细胞粘附抑制剂,能抑制VCAM-1的表达量。
Kuwanon W是一种天然产物,可从桑树根皮中分离得到[1]。
p-Cresol glucuronide 是对甲酚的代谢物,是一种原型蛋白结合尿毒症毒素。p-Cresol glucuronide 与慢性肾病 (CKD) 相关。
二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。