113775-47-6

• 常用中文名：右美托嘧啶
• 常用英文名：Dexmedetomidine
• CAS号：113775-47-6
• 分子式：C₁₃H₁₆N₂
• 分子量：200.28000
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) Adrenergic Receptor 激动剂
• 发布时间：2018-05-10 08:00:00
• 更新时间：2025-08-20 11:15:33
• 右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。

名称

• 中文名: 右美托咪定
• 英文名: dexmedetomidine
• 英文别名: Dexmedetomidine; 5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole; Dexmedetomidina; (S)-medetomidine; Dexmedetomidinum; 1H-Imidazole,5-[(1S)-1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-

物化性质

• 密度: 1.053g/cm3
• 沸点: 381.9ºC at 760mmHg
• 熔点: 146-149°C
• 分子式: C₁₃H₁₆N₂
• 分子量: 200.28000
• 闪点: 191.3ºC
• 精确质量: 200.13100
• PSA: 28.68000
• LogP: 3.17830
• 蒸汽压: 1.08E-05mmHg at 25°C
• 折射率: 1.569
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 右美托咪定(+)-美托咪定)是一种强效、选择性和口服活性的α2肾上腺素受体激动剂,Ki为1.08 nM。右美托咪定对α1-肾上腺素受体的选择性为1620倍。右美托咪定具有抗焦虑、镇静和适度镇痛作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  α2-adrenergic receptor:1.08 nM (Ki)

• 体外研究: 通过置换[3H]可乐定[1]测定,美托咪定对大鼠脑膜中α2肾上腺素受体(Ki=1.08 nM)的选择性高于α1肾上腺素受体(Ki=1750 nM)。美托咪定(0.1-100nm)抑制场刺激小鼠输精管的抽搐反应,pD2为9.0[1]。
• 体内研究: 美托咪定(10-100μg/kg；每隔5分钟静脉注射)在戊巴比妥麻醉大鼠中产生剂量依赖性瞳孔扩张[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠(270-350 g)[1]剂量：1,5,10,50,100 mg/kg给药：每隔5分钟静脉注射结果：累积剂量为4μg/kg时,瞳孔扩张2.5 mm(约为最大效应的一半)。
• 参考文献:

  [1]. Virtanen R, et, al. Characterization of the selectivity, specificity and potency of medetomidine as an alpha 2-adrenoceptor agonist. Eur J Pharmacol. 1988 May 20;150(1-2):9-14.

  [2]. Gertler R, et, al. Dexmedetomidine: a novel sedative-analgesic agent. Proc (Bayl Univ Med Cent). 2001 Jan;14(1):13-21.

  [3]. Sajid B, et, al. A comparison of oral dexmedetomidine and oral midazolam as premedicants in children. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. Jan-Mar 2019;35(1):36-40.

安全

• 海关编码: 2933290090

合成路线

176721-04-3 ~% 113775-47-6

文献：NEON LABORATORIES LTD.; DALVI, Mahesh Bhagoji; KENNY, Rajesh Shashikant; TARADE, Pradeep Kisan Patent: WO2013/69025 A1, 2013 ; Location in patent: Page/Page column 7 ;

576-23-8 ~% 113775-47-6

文献：Synthetic Communications, , vol. 26, # 8 p. 1585 - 1593

176721-02-1 ~% 113775-47-6

文献：Synthetic Communications, , vol. 26, # 8 p. 1585 - 1593

176721-01-0 ~% 113775-47-6

文献：Synthetic Communications, , vol. 26, # 8 p. 1585 - 1593

176721-03-2 ~% 113775-47-6

文献：Synthetic Communications, , vol. 26, # 8 p. 1585 - 1593

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中文概述	2933290090. 其他结构含非稠合咪唑环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933290090. other compounds containing an unfused imidazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%