Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2A 和 PP3 的抑制剂,IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫。
AXC-715盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。
Monomethyl fumarate D3 是 Monomethyl fumarate 的氘代化合物。Monomethyl fumarate 是富马酸二甲酯的主要代谢物。
PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。
Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
Azido-FTY720是FTY720的光激活类似物。Azido-FTY720用于识别FTY720与其受体之间的结合位点[1]。
Boc-NH-PEG7-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
曲酸二棕榈酸酯(Kojic dipalmitate)是曲酸(HY-W050154)的衍生物,曲酸是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌、醋杆菌和青霉产生。曲酸二棕榈酸酯是一种缓慢且可逆的酪氨酸酶竞争性抑制剂。曲酸二棕榈酸酯可用于皮肤增白剂的研究[1]。
Oloctinebart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa,靶向 LGALS3 的单克隆抗体。Oloctinebart 用于减少淀粉样β寡聚体的形成。
Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。
(S)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 S- 对映体。(S)-lercanidipine hydrochloride 是一个高效的钙离子通道阻断剂。
(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。
Mal-amido-PEG3-C1-PFP ester 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Z-Arg-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC 是一种 SARS-CoV PLpro 的肽底物。
Fmoc-N-Me-Phe-OH 是疟原虫的一种多肽抑制剂。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-三氟甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
Mecillinam (Amdinocillin) 是一种β 内酰胺类抗生素,具有广谱的抗革兰氏阴性菌的活性。
2'-O-甲基-5'-O-DMTr-5-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Zamifenacin fumarate (UK-76654 fumarate) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂, 来自专利WO 2011019784 A1。
2'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基糖苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Vibostolimab是一种抗TIGIT(T细胞免疫球蛋白和ITIM域)单克隆抗体。Vibostolimab具有抗肿瘤活性,可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和黑色素瘤研究[1]。
4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 是一种 PqsR 拮抗剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中 IC50 值分别为 12.5 μM 和 23.6 μM。4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 可以降低铜绿假单胞菌毒力因子绿脓素的产量,IC50 为 87.2 μM。
BAY 87-2243 是一种有效的选择性的 缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM。
BMS-433771二盐酸盐水合物是一种有效的呼吸道合胞病毒(RSV)口服活性抑制剂。BMS-433771二盐酸盐水合物对RSV的A组和B组都具有活性,平均EC50为20nM。BMS-433771二盐酸盐水合物可用于呼吸道疾病的研究[1][2]。
L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。