PKRA83

• 常用名: PKRA83
• 英文名: PKRA83
• CAS号: 1233926-87-8
• 分子量: 505.02
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₃₄ClFN₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

PKRA83用途

PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。

PKRA83名称

• 英文名: PKRA83

PKRA83生物活性

• 描述: PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

• 体外研究: PKRA83(PKRA7；1µg/mL)在体外有效减少PK2诱导的微血管内皮细胞分支[1]。
• 体内研究: PKRA83(PKRA7；20 mg/kg；i.p)在胶质母细胞瘤和胰腺癌异种移植瘤模型中显示抗肿瘤活性。对于高度血管化的胶质母细胞瘤,PKRA83(PKRA7)与肿瘤肿块中血管密度降低和坏死区域增加相关[1]。
• 参考文献:

  [1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.

PKRA83物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₃₄ClFN₂O₄
• 分子量: 505.02
• InChIKey: GZHUKRDKTDCKQD-OAQYLSRUSA-N
• SMILES: COc1cc(CN2CCC(C(=O)N(Cc3cc(Cl)c4c(c3)OCCCO4)CC(C)C)C2)ccc1F