1233926-87-8

• 常用中文名：PKRA83
• 常用英文名：PKRA83
• CAS号：1233926-87-8
• 分子式：C₂₇H₃₄ClFN₂O₄
• 分子量：505.02
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-07-02 16:53:26
• 更新时间：2025-09-25 13:44:20
• PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。

名称

• 英文名: PKRA83

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₄ClFN₂O₄
• 分子量: 505.02

生物活性

• 描述: PKRA83(PKRA7)是一种有效的前激动素(PK2)拮抗剂,可竞争PK2与其受体PKR1和PKR2的结合。PKRA83可有效抑制PK2受体,PKR1和PKR2的IC50值分别为5.0 nM和8.2 nM。PKRA83具有抗癌和抗血管生成活性。PKRA83可以穿透血脑屏障[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 5.0 nM (PKR1) and 8.2 nM (PKR2)[1]

• 体外研究: PKRA83(PKRA7；1µg/mL)在体外有效减少PK2诱导的微血管内皮细胞分支[1]。
• 体内研究: PKRA83(PKRA7；20 mg/kg；i.p)在胶质母细胞瘤和胰腺癌异种移植瘤模型中显示抗肿瘤活性。对于高度血管化的胶质母细胞瘤,PKRA83(PKRA7)与肿瘤肿块中血管密度降低和坏死区域增加相关[1]。
• 参考文献:

  [1]. Valerie F Curtis, et al. A PK2/Bv8/PROK2 antagonist suppresses tumorigenic processes by inhibiting angiogenesis in glioma and blocking myeloid cell infiltration in pancreatic cancer. PLoS One. 2013;8(1):e54916.