Apigenin triacetate 是禾谷镰刀菌的代谢产物。通过壳聚糖处理可以下调禾谷镰刀菌中的 apigenin triacetat。Apigenin triacetate源自芹菜素。
2-氨基-6-氯-9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤((2R,3S,4S,5R)-2-(2-氨基-6-氟-9H-嘌呤-9-基)-4-氟-5-(羟甲基)四氢呋喃-3-醇)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
APOBEC3G-IN-1(MN136.0185)是一种有效的HIV抑制剂,靶向APOBEC3G[1]。
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低Rac1-GTP的细胞内水平,IC50为12 uM,比NSC23766(IC50=50 uM)有效4倍；导致跨内皮的浓度依赖性降低HDMEC和HUVEC中的电阻(TER)。
安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。
Glepidotin B是一种二氢黄酮醇化合物,从美国甘草、甘草鳞片(豆科)提取物中分离得到。格列吡多汀B是一种抗菌剂[1]。
m-Se3是一种有效且选择性的c-MYC转录抑制剂,可抑制肿瘤生长并具有抗癌活性[1]。
FLT3-IN-16是一种有效的FLT3抑制剂,其IC50为1.1μM。FLT3-IN-16可用于研究急性髓细胞白血病[1]。
Helioxanthin 8-1是helioxanthin类似物,具有抗HBV/HCV/HSV-1/HIV的活性,EC50分别为>5/10/1.4/15 uM。
VIP(1-12),人、猪、大鼠、羊是血管活性肠肽(VIP)片段。VIP(1-12)、人、猪、大鼠、羊是CD4(T4)/人类免疫缺陷病毒受体的配体[1][2]。
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
Phe-Met-Arg-Phe amide trifluoroacetate 是一种神经肽,在肽能神经元中激活 K+ 电流,ED50 为 23 nM,这种作用具有剂量依赖性。
Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。
Fmoc-NH-PEG4-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
α-氰吡啶-d4是氘标记的α-氰嘧啶[1]。
Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。
CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
西维因-d3是氘标记的N6-(羧甲基)-L-赖氨酸[1]。
LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
Viquidil (LM 192) 是一种脑血管扩张剂。
WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。