WAY 181187 oxalate

• 常用名: WAY 181187 oxalate
• 英文名: WAY 181187 oxalate
• CAS号: 1883548-85-3
• 分子量: 470.91
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₃ClN₄O₂S_2.C₂H₂O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

WAY 181187 oxalate用途

WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。

WAY 181187 oxalate作用

高亲和力和选择性5-HT6激动剂（Ki = 2.2 nM）。与其他5-HT和单胺受体相比，具有60倍的选择性。增加5-HT神经元的放电率。在体内直接注射到背缝核后，可改变睡眠和清醒状态。口服具有生物活性。

WAY 181187 oxalate名称

• 英文名: WAY 181187 oxalate
• 中文别名: 1-[(6-氯咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)磺酰基] -1H-吲哚-3-乙胺草酸酯

WAY 181187 oxalate生物活性

• 描述: WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

  5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)

• 体外研究: WAY-181187(SAX-187)草酸盐(1μM和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187也增加Fyn激酶活性[2]。
• 体内研究: 急性给予WAY-181187(SAX-187)草酸盐(3-30 mg/kg,s.c.)显著增加细胞外GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮层中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187草酸(30 mg/kg,s.c.)可适度但显著降低皮层多巴胺和5-HT水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.

  [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

WAY 181187 oxalate物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₃ClN₄O₂S_2.C₂H₂O₄
• 分子量: 470.91
• 精确质量: 470.012146
• 储存条件: 室温,干燥
• 水溶解性: 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 47.09, 最高浓度(mM): 100

WAY 181187 oxalate英文别名

• 1H-Indole-3-ethanamine, 1-[(6-chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-, ethanedioate (1:1)
• WAY-181187 OXALATE
• 1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indole-3-ethanamine oxalate
• 2-{1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine ethanedioate (1:1)