554403-49-5

• 常用中文名：WAY-181187
• 常用英文名：WAY-181187
• CAS号：554403-49-5
• 分子式：C₁₅H₁₃ClN₄O₂S₂
• 分子量：380.87200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-12-25 10:39:10
• 更新时间：2024-01-11 11:46:11
• WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。

名称

• 中文名: 2-[1-(6-氯-咪唑并[2,1-b]噻唑-5-磺酰基)-1H-吲哚-3-基]-乙胺
• 英文名: 2-[1-(6-chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonylindol-3-yl]ethanamine
• 英文别名: way-181187; unii-wxe3h7w295

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃ClN₄O₂S₂
• 分子量: 380.87200
• 精确质量: 380.01700
• PSA: 119.01000
• LogP: 4.52320
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

  5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)

• 体外研究: WAY181187(1和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187还增加Fyn激酶活性[2]。westernblot分析[2]细胞系：HEK/HA-5-HT6受体细胞浓度：1和10μM孵育时间：预处理5min结果：1和10μM浓度下ERK1/2的激活增强。
• 体内研究: 急性给药WAY-181187(3-30mg/kg,s.c.)可显著增加细胞外GABA浓度,而不会改变大鼠额叶皮质中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187(30mg/kg,s.c.)使皮质多巴胺和5-HT水平适度但显著降低[1]。动物模型：成年雄性Sprague-Dawley大鼠,体重280–350 g[1]剂量：3、10或30 mg/kg给药：由s.c.急性给药。结果：细胞外GABA浓度显著增加,但不改变谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。
• 参考文献:

  [1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.

  [2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.