英文名 | WAY 181187 oxalate |
---|---|
中文别名 | 1-[(6-氯咪唑并[2,1-b]噻唑-5-基)磺酰基] -1H-吲哚-3-乙胺草酸酯 |
英文别名 |
1H-Indole-3-ethanamine, 1-[(6-chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-, ethanedioate (1:1)
WAY-181187 OXALATE 1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indole-3-ethanamine oxalate 2-{1-[(6-Chloroimidazo[2,1-b][1,3]thiazol-5-yl)sulfonyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine ethanedioate (1:1) |
描述 | WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki) 5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50) |
体外研究 | WAY-181187(SAX-187)草酸盐(1μM和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187也增加Fyn激酶活性[2]。 |
体内研究 | 急性给予WAY-181187(SAX-187)草酸盐(3-30 mg/kg,s.c.)显著增加细胞外GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮层中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187草酸(30 mg/kg,s.c.)可适度但显著降低皮层多巴胺和5-HT水平[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C15H13ClN4O2S2.C2H2O4 |
---|---|
分子量 | 470.91 |
精确质量 | 470.012146 |
储存条件 | 室温,干燥 |
水溶解性 | 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 47.09, 最高浓度(mM): 100 |