丙炔基-三聚乙二醇-羧酸

• 常用名: 丙炔基-三聚乙二醇-羧酸
• 英文名: Propargyl-PEG4-acid
• CAS号: 1415800-32-6
• 分子量: 260.284
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 388.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₂₀O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: 141.0±20.0 °C

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸用途

Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸名称

• 中文名: 丙炔基-三聚乙二醇-羧酸
• 英文名: 4,7,10,13-Tetraoxahexadec-15-yn-1-oic acid

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸生物活性

• 描述: Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中,PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  PEGs

• 体外研究: BTK-IAP蛋白作为化学计量降解剂,导致BTK蛋白的降解。BTK的降低是IAP-E3连接酶家族招募的结果[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tinworth CP, et al. PROTAC-Mediated Degradation of Bruton's Tyrosine Kinase Is Inhibited by Covalent Binding. ACS Chem Biol. 2019 Mar 15;14(3):342-347.

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 388.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₂₀O₆
• 分子量: 260.284
• 闪点: 141.0±20.0 °C
• 精确质量: 260.125977
• LogP: -0.80
• 外观性状: 淡黄色到黄棕色液体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.468
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

丙炔基-三聚乙二醇-羧酸英文别名

• MFCD22683284
• 4,7,10,13-Tetraoxahexadec-15-yn-1-oic acid
• Propargyl-PEG4-acid