119354-43-7

• 常用中文名：Antofloxacin
• 常用英文名：Antofloxacin
• CAS号：119354-43-7
• 分子式：C₁₈H₂₁FN₄O₄
• 分子量：376.38200
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-08-09 07:42:07
• 更新时间：2025-08-25 18:15:13
• 安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。

名称

• 英文名: (S)-Antofloxacin
• 英文别名: 7H-Pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid,8-amino-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-,(3S); UNII-56A192VX1Q; Antofloxacin

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₁FN₄O₄
• 分子量: 376.38200
• 精确质量: 376.15500
• PSA: 101.03000
• LogP: 1.71030

生物活性

• 描述: 安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  Bacterial[1][2]

• 体内研究: 安托沙星(2.5～160mg/kg；s、 c。；24小时)总药物浓度的渗透比范围为1.22至1.54,与剂量水平无关[3]。安托沙星增加血浆茶碱浓度,部分原因是作为CYP1A2的机制性抑制剂。安托沙星抑制茶碱三种代谢物的形成具有时间、浓度和NADPH依赖性,这是基于机制的抑制特征[2]。动物模型：小鼠[3]剂量：2.5~160mg/kg(药代动力学分析)给药：皮下注射。；24小时结果：总药物浓度的渗透比范围为1.22至1.54,与剂量水平无关。
• 参考文献:

  [1]. He XJ, et al. Efficacy and Safety of Antofloxacin-Based Triple Therapy for Helicobacter pylori Eradication Failure in China [published online ahead of print, 2021 Feb 8]. Dig Dis Sci. 2021;10.1007/s10620-021-06856-z.

  [2]. Liu L, et al. Modulation of pharmacokinetics of theophylline by antofloxacin, a novel 8-amino-fluoroquinolone, in humans. Acta Pharmacol Sin. 2011;32(10):1285-1293.

  [3]. Zhou YF, et al. In Vivo Pharmacokinetic and Pharmacodynamic Profiles of Antofloxacin against Klebsiella pneumoniae in a Neutropenic Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017;61(5):e02691-16. Published 2017 Apr 24.