Taltobulin intermediate-10 是合成 Taltobulin (HY-15584) 的中间体。Taltobulin 是 ADC 制备中的常见毒素成分 (ADC Cytotoxin),也是强效的微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。Taltobulin 可破坏微管蛋白聚合,诱导有丝分裂停滞,和诱导凋亡 (apoptosis)。
Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
KV2通道抑制剂-1是一种选择性的KV2通道抑制物,其对KV2.1和KV2.2的IC50分别为0.2μM和0.41μM。KV2通道抑制剂1对KV1.2具有良好的选择性(IC50＞10μM)。KV2通道抑制剂-1对NaV通道和其他KV通道的选择性大于10倍,对CaV通道的活性较弱[1]。
Samwirin A是一种很有前途的生理pH水介质中的自由基清除剂。
Famitinib(SHR1020)是一种口服活性多靶点激酶抑制剂,可抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3 nM、4.7 nM和6.6 nM[1]。Famitinib对人胃癌细胞和异种移植物具有强大的抗肿瘤活性。Famitinib触发细胞凋亡[2]。
SARS-CoV-2-IN-35是一种有效的口服活性SARS-CoV-2M前抑制剂,Ki值为12.1 nM。SARS-CoV-2-IN-35可用于新冠肺炎的研究[1]。
CI-1040(PD184352)是有口服活性,高度特异的MEK小分子抑制剂,对MEK1的IC50值为17 nM 。
hCAII-IN-2(化合物11f)是一种细胞溶质型人碳酸酐酶(hCA)抑制剂,对hCA I、hCA II、hCA IX和hCA XII的Ki值分别为261.4、3.8、19.6和45.2 nM【1】。
纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。
1-十七烷酰基-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸胆碱-d5是氘标记的1-十七烷基-2-羟-sn-甘油-3-phosphocholine。
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
BPK-21是一种活性丙烯酰胺,通过阻断ERCC3功能抑制T细胞活化。BPK-21专门针对解旋酶ERCC3中的C342[1]。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
7-Deaza-2',3'-二脱氧腺苷可用于寡核苷酸的合成[1]。
槲寄生苷III是一种二氢黄酮O-糖苷,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50为0.5 mM。内脏苷III具有抗心绞痛作用[1]。
SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
苯并[6,7]-4-氧代-4H-喹啉-3-羧酸乙酯(化合物3)是一种Mg2+选择性荧光指示剂[1]。
Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌 (antibacterial) 活性。
Betaxolol是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
DBCO-PEG3-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
棕榈酸-d4-1是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2][3]。
PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。
HAMI3379(HAMI-3379)是半胱氨酰白三烯2(CysLT(2))受体的有效选择性拮抗剂,抑制LTD4和LTC4诱导的细胞内钙动员,IC50分别为3.8 nM和4.4 nM；对重组细胞表现出非常低的效力。CysLT(1)受体(IC50>10 uM),对两种CysLT受体均未表现出任何激动活性；浓度依赖性地抑制和逆转LTC(4)诱导的灌注压增加和分离的Langendorff灌注豚鼠心脏的收缩性降低,预防局灶性脑缺血后的急性脑损伤。老鼠。
Neuropeptide FF (NPFF),是一种属于RF-酰胺类家族的八肽,与两种不同的 G 蛋白偶联受体 NPFF(1) 和 NPFF(2) 相互作用,在脑内具有多种生理功能,包括中枢心血管和神经内分泌调节。
BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是胃酸分泌的弱抑制剂,也刺激胰岛素分泌。[Tyr0]胃抑制肽(23-42),人类可用于糖尿病、肥胖症研究[1][2]。
Boc-L-酪氨酸甲酯是一种酪氨酸衍生物[1]。