![PP121 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/148/1092788-83-4.png)
PP121 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺结构式
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常用名 | PP121 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 | 英文名 | PP121 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1092788-83-4 | 分子量 | 319.364 | |
| 密度 | 1.63 | 沸点 | 650.9±50.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C17H17N7 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 347.4±30.1 °C | |
| 符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
用途PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。 |
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作用体外活性：PP121通过直接抑制两种胶质母细胞瘤细胞系U87和LN229中的PI3K / mTOR来阻断PI3K途径。 PP121有效抑制PI3-K途径组分PIK3CA，PTEN或RAS中含有突变的多种肿瘤细胞系的增殖。 PP121在大多数肿瘤细胞中诱导G0G1停滞。 PP121直接抑制细胞中的Src并逆转其生化和形态学效应。 PP121在体外有效抑制Ret激酶结构域（IC50 <1nM）。 PP121有效阻断VEGF刺激的PI3-K和MAPK途径的激活。 PP121在低纳摩尔浓度下抑制VEGFR2自身磷酸化，证实该分子直接靶向细胞中的VEGFR2。 PP121抑制Bcr-Abl诱导的K562细胞以及表达Bcr-Abl的BaF3细胞的酪氨酸磷酸化。体内活性：PP121的口服给药显着抑制Eca-109异种移植物的生长。 PP121或载体治疗不会显着影响小鼠体重。 PP121口服给药显着抑制异种移植肿瘤中Akt-mTOR和NFkB的激活。 p-Akt Ser 473和p-IKKa / b均受到PP121给药的抑制。 |
| 中文名 | 1-环戊基-3-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-5-基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-胺 |
|---|---|
| 英文名 | 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| 中文别名 | 桑色素.桑黄素 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTOR,DNK-PK,VEGFR2,Src,PDGFR 的 IC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
mTOR:10 nM (IC50) PDGFR:2 nM (IC50) VEGFR2:12 nM (IC50) Src:14 nM (IC50) DNK-PK:60 nM (IC50) |
| 体外研究 | PP121通过直接抑制两种胶质母细胞瘤细胞系U87和LN229中的PI3K/mTOR来阻断PI3K途径。 PP121有效抑制PI3-K途径组分PIK3CA,PTEN或RAS中含有突变的多种肿瘤细胞系的增殖。 PP121在大多数肿瘤细胞中诱导G0G1停滞。 PP121直接抑制细胞中的Src并逆转其生化和形态学效应。 PP121在体外有效抑制Ret激酶结构域(IC50 <1nM)。 PP121有效阻断VEGF刺激的PI3-K和MAPK途径的激活。 PP121在低纳摩尔浓度下抑制VEGFR2自身磷酸化,证实该分子直接靶向细胞中的VEGFR2。 PP121抑制Bcr-Abl诱导的K562细胞以及表达Bcr-Abl的BaF3细胞中的酪氨酸磷酸化[1]。 |
| 体内研究 | PP121的口服给药显着抑制Eca-109异种移植物的生长。 PP121或载体治疗不会显着影响小鼠体重。 PP121口服给药显着抑制异种移植肿瘤中Akt-mTOR和NFkB的激活。 p-Akt Ser 473和p-IKKa/b均受PP121给药抑制[2]。 |
| 激酶实验 | 在10μMATP，2.5μCiγ-32P-存在下，将纯化的激酶结构域与抑制剂（PP121）以2至4倍稀释度在50-0.001μM的浓度范围内或与载体（0.1％DMSO）一起温育。 ATP和底物。根据底物，通过点到硝酸纤维素膜或磷酸纤维素膜上终止反应;然后将该膜洗涤5-6次以除去未结合的放射性并干燥。通过磷光成像定量转移的放射性，并通过使用Prism软件将数据拟合成S形剂量响应来计算IC 50值[1]。 |
| 细胞实验 | 将生长在96孔板中的细胞用PP121以4倍稀释（10μM-0.040μM）或载体（0.1％DMSO）处理。 72小时后，将细胞暴露于刃天青素钠盐（22μM）并定量荧光。计算IC 50值。对于涉及单细胞计数的增殖测定，将非贴壁细胞以低密度（3-5％汇合）铺板并用药物（2.5μM）或载体（0.1％DMSO）处理。每天将细胞稀释成台盼蓝，并使用血细胞计数器计数活细胞[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠：将Eca-109细胞注射到裸鼠的腋窝区域（5×10 6个细胞/小鼠）。当肿瘤体积达到约200mm 3时，将小鼠随机分成三组：未处理的对照，PP121（30mg / kg）和载体（10％1-甲基-2-吡咯烷酮和90％PEG 300）组。每10天测量肿瘤体积和小鼠体重[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.63 |
|---|---|
| 沸点 | 650.9±50.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C17H17N7 |
| 分子量 | 319.364 |
| 闪点 | 347.4±30.1 °C |
| 精确质量 | 319.154541 |
| PSA | 98.30000 |
| LogP | 2.41 |
| 外观性状 | off-white |
| 蒸汽压 | 0.0±1.9 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.881 |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 水溶解性 | DMSO: >10mg/mL |
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1.1 产品标识符
: PP121 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 无数据资料 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别4) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H302吞咽有害。 警告申明 预防 P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 措施 P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。 P330漱口。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : C17H17N7 分子式 : 319.36 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 PP121 - CAS 号1092788-83-4 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 无数据资料 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 用惰性吸附材料吸收并当作危险废品处理。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型 （EN 14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防 毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 液体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 11.03 - (空气= 1。0) m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞对人体有害。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (PP121) 国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (PP121) 国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (PP121) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| S2622_Selleck |
| PP-121,PP 121 |
| 1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine |
| KS1 |
| PP121 |
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