2254693-15-5

• 常用中文名：SRX3207
• 常用英文名：SRX3207
• CAS号：2254693-15-5
• 分子式：C₂₉H₂₉N₇O₃S
• 分子量：555.65
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI3K
• 发布时间：2020-10-18 20:06:00
• 更新时间：2024-04-05 16:26:38
• SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: SRX3207

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₉N₇O₃S
• 分子量: 555.65
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂。SRX3207 具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
• 体外研究: SRX3207(10μmol/L)在[1]浓度下能阻断p-AKT。SRX3207在水中具有足够的溶解度(43μmol/L)[1]。
• 体内研究: SRX3207(10 mg/kg,口服)增加抗肿瘤免疫应答[1]。动物模型：将LLC或B16或B16-OVA或CT26(1×105)细胞皮下注射到同基因小鼠体内[1]。剂量：10mg/kg。给药：口服,从肿瘤达到100 mm3的第10天开始,直到第21天肿瘤被切除。结果：Syk在348位点和Y525/526位点磷酸化受阻。阻断免疫抑制MΦ极化。有效抑制肿瘤生长,提高生存率。
• 参考文献:

  [1]. Shweta Joshi, et al. Macrophage Syk–PI3Kγ Inhibits Antitumor Immunity: SRX3207, a Novel Dual Syk–PI3K Inhibitory Chemotype Relieves Tumor Immunosuppression. Molecular Cancer Therapeutics. 2020.