Cap依赖性内切酶-IN-16是Cap依赖性内切酶(CEN)的有效抑制剂。Cap依赖性内切酶-IN-16是一种吡啶酮多环衍生物。Cap依赖性内切酶-IN-16具有研究流感的潜力(摘自专利CN112778330A,化合物15A)[1]。
TNKS1/2-IN-1是一种有效的tankyrase TNKS1/2抑制剂,pIC50范围为7.1-8.2。TNKS1/2-IN-1可用于研究癌症、纤维化和其他过度增殖疾病[1]。
Boc-NH-PEG10-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(Rac)-Tezacaftor((Rac,-VX-661)是特扎卡福(HY-15448)的外消旋体。Tezacaftor是F508del CFTR校正器。(Rac)-Tazacaftor可用于囊性纤维化的研究[1]。
Pradigastat (LCQ-908) 是二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂。
纤维素聚糖-13C是13C标记的纤维素聚糖[1]。
Heparin Binding Peptide 是来源于是其中一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-末端肝素结合域中。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
T338C Src-IN-2是突变型c-Src激酶抑制剂,IC50值317nM,还能抑制T338C/V323A和T338C/V323S双突变Src活性,IC50值57和19nM。
壬酸-d2是氘标记的壬酸[1]。壬酸是一种天然存在的饱和脂肪酸,有九个碳原子。壬酸显著减少细菌移位,增强抗菌活性,并显著增加猪β-防御素1(pBD-1)和pBD-2的分泌[2]。
牛磺胆酸-d5是氘标记的牛磺胆酸。
MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂,对野生型c-Met的IC50为1 nM,对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
GSK5182 是一种高效选择性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用,包括 ERRα 和 ERα,因为它在 ERRγ 的活性位点与 Y326 和 N346 具有额外的非共价相互作用。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 Reactive Oxyen Species (ROS) 的产生。
Sucrose octasulfate 是硫糖铝的一种成分。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用于抗胃溃疡的研究。
Sapropterin((6R)-BH4)是一种口服活性苯丙氨酸羟化酶(PAH)辅因子,可有效降低血中苯丙氨酸浓度。Sapropterin可用于苯丙酮尿症(PKU)的研究[1]。
PEG-25十六烷芳基醚可以用作赋形剂。药用辅料,或称药用辅料,是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
莫昔单抗是一种靶向免疫毒素的重组CD22,可用于毛细胞白血病的研究[1][2]。
X-Gluc Dicyclohexylamine可用于探测β-葡萄糖醛酸酶,广泛地用于标记和检测目的基因的表达(GUS报告系统)。
BO-0742 是 AHMA 和 N-芥末的衍生物,是一种有效的抗癌剂。BO-0742 显着抑制小鼠体内人类乳腺癌和卵巢癌异种移植物的生长。
Fmoc-Gly-Gly-allyl propionate 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
Penduletin是一种黄酮类化合物,可从Brikelia pendula和Vitex negundo中分离得到。Penduletin具有抗癌活性。Penduletin通过ROS的产生诱导癌症细胞凋亡[1][2]。
Renchanginin B (compound 2) 是一种二苯并环辛烯型木酚素。Renchangianin B 可以从 Kadsura renchangiana 的茎中分离出来。
Demegestone是一种黄体酮受体激动剂(progesterone receptor)。
DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
PRMT5-IN-17(化合物6)是一种具有抗肿瘤活性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶,是一种与表观遗传修饰相关的新的抗肿瘤靶点[1]。
AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
Naringenin chalcone 是黄酮醇生物合成的中间体,并通过查耳酮异构酶自发代谢成柚皮素 (NAR)。 Naringenin chalcone 具有抗炎和抗过敏作用。