雄激素受体

雄激素受体（AR）是一种核受体，其通过雄激素激素睾酮或二氢睾酮在细胞质中结合然后易位到细胞核中而被激活。在结合激素配体后，受体从辅助蛋白解离，易位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素响应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体最密切相关，较高剂量的孕激素可阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的DNA结合转录因子。雄激素调节基因对于雄性性表型的发育和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感性（CAIS）有关。

GLPG0492 R对映体

GLPG0492 R enantiomer是GLPG0492的R型对映体,GLPG0492是新型选择性SARM

• CAS号：1215085-93-0
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.32800
• 类别：其他

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor-IN-5

雄激素受体-IN-5是一种具有强大抗癌作用的雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-5也抑制IL-17A、IL-17F和INF-γ的产生(WO2023281097A1,实施例1/1)[1]。

• CAS号：1391944-16-3
• 分子式：C₂₂H₁₀Cl₂F₄N₄OS
• 分子量：525.31
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LGD-2226

LGD-2226 是一种选择性和口服活性的雄激素受体 (AR) 调节剂,对人雄激素受体的 EC50 为 0.2 nM,Ki 为 1.5 nM。LGD-2226 在动物模型中显示出组织选择性,与肌肉相比,对前列腺的作用较低。LGD-2226 可用于肌肉萎缩,骨质疏松和性功能障碍的研究。

• CAS号：328947-93-9
• 分子式：C₁₄H₉F₉N₂O
• 分子量：392.22000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARD-2128

ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。

• CAS号：2222111-87-5
• 分子式：C₄₅H₅₀ClN₇O₆
• 分子量：820.37
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK-2881078

GSK 2881078是一个治疗精神萎顿的雄激素受体调节器。

• CAS号：1539314-06-1
• 分子式：C₁₄H₁₃F₃N₂O₂S
• 分子量：330.325
• 类别：神经疾病

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：521.6±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：269.3±30.1 °C

3,3'-亚甲基二吲哚

3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。

• CAS号：1968-05-4
• 分子式：C₁₇H₁₄N₂
• 分子量：246.307
• 类别：其他

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：504.8±30.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：167 °C
• 闪点：232.5±15.8 °C

GLPG0492

GLPG0492是新型雄激素受体调节剂(SARM)。

• CAS号：1215085-92-9
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.328
• 类别：其他

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：544.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：282.8±32.9 °C

2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯

阿特拉酸(Methyl atrarate)是一种具有抗炎和抗癌作用的特异性雄激素受体(AR)拮抗剂。阿托品酸抑制LNCaP和C4-2细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。阿托品还可以抑制NO和细胞因子的合成,并抑制MAPK-NFκB信号通路。阿托品可用于研究前列腺疾病和炎症性疾病[1][2]。

• CAS号：4707-47-5
• 分子式：C₁₀H₁₂O₄
• 分子量：196.200
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：360.7±22.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：141-146 °C(lit.)
• 闪点：143.9±15.8 °C

Cyprodinil-13C6

Cyprodinil-13C6是13C6标记的Cyprodinel。Cyprodinil是一种苯胺并嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中甲硫氨酸的生物合成。在无氨基酸培养基上,赛普罗地尼抑制灰霉病杆菌、类疱疹杆菌和米曲霉的菌丝细胞生长(IC50s分别为0.44、4.8和0.03µM)。在没有雄激素受体激动剂DHT的情况下,赛普罗地尼作为雄激素受体(AR)激动剂(EC50=1.91µM)发挥作用,并抑制DHT的雄激素效应(IC50=15.1µM)。

• CAS号：1773496-63-1
• 分子式：C₈₁₃C₆H₁₅N₃
• 分子量：231.24
• 类别：真菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

羽扇豆醇

Lupeol 是一种新型雄激素受体抑制剂。

• CAS号：545-47-1
• 分子式：C₃₀H₅₀O
• 分子量：426.717
• 类别：癌症

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：488.1±14.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：215-216ºC
• 闪点：216.9±12.4 °C

醋酸去氢表雄酮

Dehydroepiandrosterone 3-acetate 是雄性激素/雌性激素的前体物质,能够调节脊椎动物的攻击性行为。

• CAS号：853-23-6
• 分子式：C₂₁H₃₀O₃
• 分子量：330.461
• 类别：内分泌

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：434.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：168-170ºC
• 闪点：188.1±28.8 °C

ARD-2051

ARD-2051是一种有效的口服活性雄激素受体(AR)蛋白水解,靶向嵌合体降解物。ARD-2051在LNCaP和VCaP前列腺癌症细胞系中实现了0.6 nM的AR蛋白降解的DC50值。ARD-2051可用于前列腺癌症的研究[1]。

• CAS号：2632305-17-8
• 分子式：C₄₃H₄₅ClN₈O₅
• 分子量：789.32
• 类别：PROTAC

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

达那唑

Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。

• CAS号：17230-88-5
• 分子式：C₂₂H₂₇NO₂
• 分子量：337.455
• 类别：内分泌

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：478.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：224.4-226.8ºC
• 闪点：243.0±28.7 °C

雄诺龙醋酸酯

Androstanolone acetate 是一种雄激素配体,靶向作用于雄激素受体α (AR) 。Androstanolone acetate 通过连接桥与 cIAP1 配体 Bestatin 结合从而形成 PROTAC分子。

• CAS号：1164-91-6
• 分子式：C₂₁H₃₂O₃
• 分子量：332.48
• 类别：癌症

• 密度：1.09g/cm3
• 沸点：424.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：182.8ºC

Faznolutamide

Faznolutamide是一种抗雄激素药物[1][2]。

• CAS号：1272719-08-0
• 分子式：C₁₉H₁₇FN₄O₂S
• 分子量：384.43
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-3984

MK-3984是一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)。MK-3984可用于研究与癌症相关的肌肉萎缩[1]。

• CAS号：871325-55-2
• 分子式：C₁₇H₁₂F₇NO₂
• 分子量：395.27
• 类别：癌症

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：475.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：241.1±28.7 °C

Androgen receptor antagonist 5

雄激素受体拮抗剂5(化合物42f)是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50值为6.17μM。雄激素受体拮抗剂5可以有效地损害AR核移位,降低核AR水平,并破坏AR介导的基因调控。雄激素受体拮抗剂5对LNCaP具有抗增殖活性,并在LNCaP异种移植瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。雄激素受体拮抗剂5可用于研究前列腺癌[1]。

• CAS号：2586195-28-8
• 分子式：C₂₁H₁₅F₄N₅O₃S
• 分子量：493.43
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Androgen receptor-IN-2

雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。

• CAS号：2416716-62-4
• 分子式：C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄S
• 分子量：535.44
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Gumelutamide

甘鲁胺是一种四氢吡啶并嘧啶化合物,用作抗雄激素、抗肿瘤剂。甘鲁胺是一种雄激素拮抗剂[1][2]。

• CAS号：1831085-48-3
• 分子式：C₂₂H₂₁ClN₆O
• 分子量：420.89
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cl-4AS-1

Cl-4AS-1是一种有效的类固醇雄激素受体(AR)激动剂(IC50=12nm),也是5α-还原酶I型和II型的抑制剂(IC50分别为6和10nm)[1][2]。

• CAS号：188589-66-4
• 分子式：C₂₆H₃₃ClN₂O₂
• 分子量：441.01
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EPI-7170

EPI-7170是一种罗兰素类似物,是一种有效的雄激素受体N末端结构域拮抗剂,可阻断全长AR(FL-AR)和AR剪接变体(AR-Vs)的转录活性。EPI-7170对苯扎鲁胺耐药去势耐药前列腺癌(CRPC)具有抗肿瘤作用[1]。

• CAS号：2139288-26-7
• 分子式：C₂₂H₂₈Cl₃NO₆S
• 分子量：540.88
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-564929

BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。

• CAS号：627530-84-1
• 分子式：C₁₄H₁₂ClN₃O₃
• 分子量：305.71600
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Boc-Glycine-2-13C

Boc-甘氨酸-2-13C是一种13C标记的利奴龙。利农是一种苯脲类除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中的草和杂草的生长。利农是一种光系统II抑制剂。利努龙也是一家有竞争力的

• CAS号：145143-02-8
• 分子式：C₆₁₃CH₁₃NO₄
• 分子量：176.18
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：86-89ºC(lit.)
• 闪点：N/A

Apalutamide D4

Apalutamide D4 (ARN-509 D4) 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。

• CAS号：1638885-65-0
• 分子式：C₂₁H₁₁D₄F₄N₅O₂S
• 分子量：481.46
• 类别：雄激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

丙酸睾丸酮

Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,主要用于治疗男性睾酮水平低。

• CAS号：57-85-2
• 分子式：C₂₂H₃₂O₃
• 分子量：344.488
• 类别：其他

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：454.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：118-123 °C
• 闪点：196.3±28.8 °C

恩杂鲁胺

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中抑制AR 的 IC50 值为36 nM。

• CAS号：915087-33-1
• 分子式：C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
• 分子量：464.436
• 类别：自噬

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Enzalutamide D6

恩扎鲁胺D3是一种氘标记的恩扎鲁胺(MDV3100)。恩扎鲁胺是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,在LNCaP前列腺细胞中IC50为36 nM[1]。

• CAS号：1443331-94-9
• 分子式：C₂₁H₁₀D₆F₄N₄O₂S
• 分子量：470.47
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC-13566

VPC-13566是一种先进的BF3特异性小分子,它能有效地抑制AR转录活性,并从BF3囊袋中置换BAG1L肽。VPC-13566抑制多种前列腺癌细胞系的生长,包括对恩扎鲁他胺耐药的细胞系,并降低AR依赖的小鼠前列腺癌异种移植瘤的生长。

• CAS号：218464-59-6
• 分子式：C₁₈H₁₄N₂
• 分子量：258.32
• 类别：癌症

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ORM-15341

ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。

• CAS号：1297537-33-7
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₆O₂
• 分子量：396.83000
• 类别：内分泌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Δ4-Abiraterone

D4-abiraterone 是阿比特龙的主要代谢产物。D4-abiraterone 是 CYP17A1, 3β-羟基类固醇脱氢酶 (3 βHSD) 和类固醇-5α-还原酶 ( SRD5A ) 的抑制剂,也是雄激素受体的拮抗剂。

• CAS号：154229-21-7
• 分子式：C₂₄H₂₉NO
• 分子量：347.49300
• 类别：细胞色素P450

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A