2416716-62-4

• 常用中文名：Androgen receptor-IN-2
• 常用英文名：Androgen receptor-IN-2
• CAS号：2416716-62-4
• 分子式：C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄S
• 分子量：535.44
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-02-27 16:33:34
• 更新时间：2024-04-05 17:40:10
• 雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: Androgen receptor-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄S
• 分子量: 535.44

生物活性

• 描述: 雄激素受体-IN-2是一种有效的口服雄激素受体抑制剂。雄激素受体-IN-2对前列腺癌具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 靶点:

  Androgen receptor[1]

• 体外研究: 雄激素受体-IN-2(化合物A109,雄激素诱导的PSA萤光素酶测定)抑制雄激素与雄激素受体的结合,IC50为535nM[1]。雄激素受体-IN-2抑制LNCaP和LNCaP95细胞的细胞增殖(IC50:0.44μM,3.78μM)[1]。雄激素受体-IN-2在t1/2超过120分钟的肝微粒体和t1/2超过360分钟的肝细胞中显示出代谢稳定性[1]。
• 体内研究: 雄激素受体-IN-2(化合物A109)(60 mg/kg,p.o.)在携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠中诱导肿瘤生长的部分消退[1]。雄激素受体-IN-2(5 mg/kg,口服,单剂量,雄性CD-1小鼠)显示t1/2为8.1小时,Cmax为2673.3 ng/mL,F(%)为33.6[1]。动物模型：LNCaP异种移植模型[1]剂量：60 mg/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制肿瘤生长,无明显的药物相关毒性(体重变化)。
• 参考文献:

  [1]. Han-Jie Zhou, et al. Androgen receptor modulators and methods for their use. Patent. US20200123117A1.