α-Latrotoxin 是一种来自黑寡妇蜘蛛毒液的强效神经毒素,可触发突触前神经末梢的突触小泡胞吐作用。
CID 1375606 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR27 的代理激动剂。
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 的抑制剂,其对hGAT-3和rGAT-2的 IC50 值分别为5 μM 和21 μM。 (S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。
(R) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的R-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
MONIRO-1是一种T型和N型钙通道阻滞剂,对hCav2.2、hCav3.1、hCav3.2和hCav3.3的IC50值分别为34、3.3、1.7和7.2µM【1】。
β-Maaliene 可从也是密花荆 () 鲜叶中分离得到,是分离物中的主要成分。β-Maaliene 在一定剂量下,可显著降低小鼠的运动能力。
Neuromedin N 是大鼠多巴胺 D2 受体激动剂结合新纹状体膜的有效调节剂。
Galanin message associated peptide (1-41) amide 是一种肽激素。
脱氢糖蛋白C是一种异黄酮,是一种有效的NAD(P)H：氧化醌还原酶(NQO1)和第2相酶诱导剂。脱氢糖蛋白C具有抗氧化、神经保护、癌症化学预防和抗炎活性[1][2][3]。
Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
Diclofensine盐酸盐(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张和抗高血压活性。GY4137 还具有抗炎和抗癌活性。
L-745870 trihydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
Preladent-d3(SCH-420814-d3)是氘标记的Preladent。Preladenant是人体腺苷A2A受体的有效竞争性拮抗剂,Ki为1.1nm,其选择性是其他腺苷受体的1000倍以上[1][2]。
L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
3-羟基犬尿氨酸是色氨酸的代谢物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平升高已在几种神经退行性疾病中被描述。3-羟基犬尿氨酸诱导神经元凋亡[1]。
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC) 抑制剂,对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase),两种酶的 IC50 均为 1 mM。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
PF-06454589是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。
异丙醇-d6((±)-异丙醇-d6)是氘标记的异丙醇。异丙硫醇(±)-异丙硫醇)是一种非选择性β-肾上腺素能拮抗剂。氯丙醇是Sox2表达的有效抑制剂。异丙硫醇可预防和逆转洋地黄诱发的室性心律失常,并限制脑动静脉畸形[1][2][3]。
法西地诺是犁鼻器(VON)的神经化学刺激物。法西地诺缓解经前综合症和焦虑症状(摘自专利WO1998014194A1)[1]。
Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM),用于阿尔兹海默症的治疗。
Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride 是抗精神病药物三氟拉嗪(HY-B0532)的代谢物。Trifluoperazine N-glucuronide (UGT1A4) chloride催化丙咪嗪和三氟拉嗪N -葡糖苷生成。
PROTACα-突触核蛋白降解器5是一种高选择性的α-突触蛋白聚集体小分子降解器(PROTAC),其DC50为7.51μM,最高降解率Dmax为89%。PROTACα-突触核蛋白降解器5含有探针分子sery308和E3连接酶配体。PROTACα-突触核蛋白降解物5可用于神经疾病研究[1]。