SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
Naluzotan 是一种新颖的,有效的,选择性的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM,常用于治疗焦虑和抑郁症。
Traxoprodil (CP101,606) 是一种有效的和选择性的 NMDA 拮抗剂,保护海马神经元的 IC50 值为10 nM。
GSK239512 是一种有效的脑渗透性 H3 受体拮抗剂。GSK239512 可用于研究轻度至中度的阿尔茨海默病 (AD)。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
YMRF-NH2是一种神经肽。YMRF-NH2以31nM[1][2]的EC50值结合FMRFa-R。
IEM-1754是一种指示离子金刚烷衍生物,是天然离子型谷氨酸受体开放通道的有效阻滞剂,包括昆虫肌肉中的奎斯夸特敏感受体、培养的大鼠皮层神经元中的NMDAR和新鲜分离的海马细胞中的AMPAR。IEM-1754在体内显示出抗惊厥效力[1][2]。
Methocarbamol-d3是氘标记的Methocarbamol。甲氧氨基酚是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。甲氧氨基酚可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。氨甲氨基酚有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
NRA-0160 是一种选择性的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.48 nM；同时对 dopamine D2 receptor,D3 receptor,大鼠 5-HT2A receptor 和 α1 adrenoceptor 分别具有不同程度的亲和度,Ki 值分别为 >10000 nM,39 nM,180 nM 和 237 nM。
伏托普兰是一种基因剪接调节剂,用于抑制亨廷顿舞蹈症[1]。
Mosapride是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
BIA 10-2474是脂肪酸酰胺水解酶FAAH的抑制剂,对大鼠大脑不同区域的IC50值为50至70mg/kg。
β-Amyloid (22-35) 是一种由 14 个氨基酸组成的多肽片段,能够聚集,可以对海马细胞产生神经毒性。
7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种生物碱,是一种烟草花叶病毒 (TMV) 抑制剂 (IC50: 1.80 μM)。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 是一种抗神经炎症剂。7-Deoxy-trans-dihydronarciclasine 降低 Tg2576 小鼠大脑皮质中的 Aβ 和 APP 水平。
Salsolidine 是一种四氢异喹啉类生物碱,能够立体选择竞争性的抑制 MAO A 的活性。
MAPK-IN-1(化合物2)是一种MAPK信号通路抑制剂。MAPK-IN-1具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,其IC50为23.84μM。MAPK-IN-1具有抗神经炎症和神经保护活性,可用于阿尔茨海默病研究[1]。
SC 51089游离碱是前列腺素E2 EP1受体的选择性拮抗剂,EP1、TP、EP3和FP受体的Kis分别为1.3、11.2、17.5和61.1μM。SC 51089游离碱表现出神经保护活性[1][2][3]。
FGFR-IN-7(化合物17)是一种口服活性、有效且BBB穿透的FGFR(成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7具有神经保护活性。FGFR-IN-7改善大脑暴露,降低磷脂病风险。FGFR-IN-7可用于神经退行性疾病的研究[1]。
A1AR拮抗剂3(化合物13)是一种选择性腺苷1(A1)受体拮抗剂,对人A1和大鼠A1的Kis分别为9.69 nM和0.529 nM。A1AR拮抗剂3可用于研究神经系统疾病[1]。
ST91是一种α2-肾上腺素受体(α2AR)激动剂。ST91激活α2AAR和非α2AAR亚型,产生脊髓镇痛感受[1][2][3]。
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer’s disease) 的主要组成成分。
匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
LY 235959 是一种竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。LY 235959 增强抗癫痫剂的抗惊厥作用。
阿尔沙肽是一种七肽类似物,是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)激动剂。Alsaclide可用于中枢神经系统的研究[1]。
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。