PNU-96415E是一种选择性D4/5-HT2A拮抗剂。PNU-96415E可能具有潜在的抗精神病疗效[1]。
6'-Iodoresiniferatoxin (6'-IRTX) 是一种 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。
Echitovidine是从云南阿尔斯通中分离得到的一种生物碱。Echitovidine是一种单胺氧化酶(MAO)抑制剂[1]。
AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
博康林是一种有效的早期内皮体抗原1(EEA1)抑制剂。可以从Macleaya cordata中分离出博康林。博康林可用于帕金森病(PD)的研究[1]。
柠檬酸甲酯是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.23 mM)。柠檬酸甲酯是从仙人掌果实中分离出来的。
Carassin是一种21个氨基酸的速激肽相关肽,可以从金鱼脑中分离出来。Carassin对大鼠速激肽结合位点具有中等亲和力[1][2]。
ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。
δ-分泌酶抑制剂11(化合物11)是一种口服活性、强效、BBB渗透、无毒、选择性和特异性δ-分泌蛋白酶抑制剂,IC50为0.7μM。δ分泌酶抑制剂11与δ分泌酶的活性位点和变构位点相互作用。δ-分泌酶抑制剂11减弱tau和APP(淀粉样前体蛋白)的切割。δ-分泌酶抑制剂11改善tau P301S和5XFAD转基因小鼠模型中的突触功能障碍和认知损伤。δ-分泌酶抑制剂11可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
Miglustat盐酸盐是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
二氮杂炔(脱氢二乙酰ovanilone)是夹竹桃素的二聚体衍生物,是一种口服活性NADPH氧化酶抑制剂。Diapocynin具有抗炎、神经保护和抗氧化活性[1]。
(rel)-Eglumegad((rel,LY354740)是Eglumegad(HY-18941)的外消旋异构体。Eglumegad是一种高效和选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂,对转染的人mGlu2和mGlu3受体的EC50分别为5和24nM[1]。
ZSET1446 是一种新颖的促进认知药,在不同的阿尔茨海默病模型中,能够改善学习功能障碍。
WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。
[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素前体,可有效地激活 TrkB 受体。
Methocarbamol-13C,d3是13C和氘标记的。Methocarbamol是一种口服活性中枢肌松弛剂,可阻断肌肉Nav1.4通道。Methocarbamol可逆地影响Nav1.4通道失活的电压依赖性。Methocarbamol有可能用于肌肉痉挛和疼痛综合征研究[1][2][3]。
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
ONO-8713是一种选择性前列腺素E受体亚型EP1拮抗剂。
(S) -Osanetant是Ossanetant的S-对映体。Osanetant(SR142801)是一种选择性NK3受体拮抗剂。Osanetant产生抗焦虑和抗抑郁作用,并被研究用于精神分裂症[1]。
物质P(2-11)是物质P(SP)片段肽。P物质(2-11)对豚鼠回肠具有收缩活性。物质P(2-11)抑制3H SP在BBMEC单层中的渗透[1][2]。
AChE/Nrf2调节剂1是一种口服活性乙酰胆碱酯酶(AChE)/核因子红细胞2相关因子2(Nrf2)调节剂。AChE/Nrf2调节剂1对eeAChE和hAChE具有Nrf2诱导活性和AChE抑制活性,IC50值分别为0.07μM和0.38μM。AChE/Nrf2调制器1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
(+)-KCC2 blocker 1 是一种选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 0.4 μM。(+)-KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,是 KCC2 blocker 1 的对映异构体。