Physion 8-O-β-D-glucoside 是 Fallopia multiflora 的生物活性成分,可用于研究头晕。
GSK163090是一种有效的选择性5-HT1A/B/D受体拮抗剂,作用于HT1A/B/D和多巴胺D2/D3受体, pKi分别为9.4/8.5/9.7和6.3/6.7。
[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)(DADAD)是一种在猪垂体提取物中发现的阿片肽(强啡肽-13,DYN)衍生物。DYN对外周阿片受体GPI和MVD有很强的作用,但在体内很容易快速降解。[DAla2,DArg6]Dynorphin A,(1-13)(猪)对酶切割有一定的抵抗力,并阻止酶切割肽[1]。
Pentiapine 是一种新型的多巴胺释放抑制剂。
左旋布比卡因((S)-(-)-布比卡因)是一种长效酰胺类局部麻醉剂。左旋布比卡因通过可逆阻断神经元钠通道发挥麻醉和镇痛作用。左布比卡因可抑制心血管和其他组织中的脉冲传递和传导,具有一定的心脏和中枢神经系统毒性。左布比卡因在体内由肝细胞色素P450(CYP450)酶代谢。左旋布比卡因还可通过miR-489-3p/SLC7A11信号在胃癌中诱导铁下垂[1][2][3]。
BigLEN(rat) 是脑内最丰富的多肽之一,是有效的 GPR171 激动剂,其EC50 值为 1.6 nM。
Aszonalenin是带状曲霉的代谢物[1]。
ROCK-IN-5(化合物I-B-37)是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力[1]。
去甲基加兰他敏(血根碱)是加兰他敏类生物碱。邻去甲基加兰他敏是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为1.83μM[1]。
Netarsudil hydrochloride 是ROCK激酶和去甲肾上腺素转运体抑制剂。
聚乙二醇干扰素β-1a(Peg interferonβ-1a)是第一个聚乙二醇化干扰素β-1a分子。聚乙二醇干扰素β-1a在裸鼠模型中诱导癌细胞凋亡并显示抗肿瘤活性。聚乙二醇干扰素β-1a可用于癌症和多发性硬化症(RMS)的研究[1]。
P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C末端片段,是一种对NK1受体具有高度选择性的P物质激动剂[1][2]。
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
MTSEA荧光素是一种可用于离子通道研究的荧光探针[1]。
盐酸奥斯莫唑坦(MKC242)是一种选择性5-HT1A受体激动剂。盐酸奥斯莫唑坦可减少MAMP引起的小鼠c-Fos阳性细胞的数量。盐酸奥斯莫唑坦可用于抑郁症的研究[1][2]。
(4S)-10-Nor-calamenen-10-one (Compound 15) 增强小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。(4S)-10-Nor-calamenen-10-one 是一种桉树倍半萜烯,可以从 Alpinia oxyphylla 中分离出来。
Solanezumab是一种针对淀粉样蛋白-β(aβ)肽中间结构域的人源化单克隆IgG1抗体。索拉纳珠单抗具有研究阿尔茨海默病的潜力[1]。
神经毒性-IN-1是一种吡啶噻嗪衍生物,是一种红藻氨酸神经毒性抑制剂。神经毒性-IN-1是一种神经保护剂[1]。
Anti-neurodegeneration agent 1 是一种治疗神经退行性病变及其相关疾病的化合物,详细信息请参考专利文献 WO2008039514A1 中的化合物 I。
Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3 和 H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
奈法唑酮是一种口服活性苯哌嗪抗抑郁药。奈法唑酮能有效且选择性地阻断突触后5-HT2A受体,并适度抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。奈法唑酮还可以减轻压力对小鼠免疫系统的不利影响。奈法唑酮对CYP3A4同工酶具有高亲和力,这表明它具有一定的药物相互作用风险[1][2][3]。
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
Secretin (28-54), human 是由 27 个氨基酸组成的多肽,作用于分泌素受体 (secretin receptor)。
MK-3697是OX2受体的高效选择性拮抗剂,Ki值为0.95nM。
GABAA受体制剂8(compoud 5e)是一种有效的GABAA受体阳性调节剂。GABAA受体制剂8在体内外均具有抗惊厥活性,神经毒性低。GABAA受体制剂8具有研究癫痫的潜力[1]。
Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
NP-1815-PX是一种有效的选择性P2X4R拮抗剂。NP-1815-PX具有抗炎活性,可缓解慢性疼痛模型的疼痛。NP-1815-PX还抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)收缩[1][2][3]。