BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
Corazonin是一种高度保守的神经肽激素,广泛存在于昆虫中,是社会昆虫种姓身份和行为的中枢调节器。Corazonin也优先在其他社会昆虫物种的工人和/或觅食者中表达[1][2]。
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
Pitolisant草酸盐(BF2.649)是新型的人重组H3受体选择性反向激动剂,Ki为0.16 nM。
SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
β-Amyloid (1-16) rat 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是淀粉样蛋白的金属结合域片段。β-Amyloid (1-16) rat 中有与人不同的三个氨基酸取代,使大鼠和小鼠不易遭受 AD 样神经退行性病变。
TCS 46b(化合物46b)是一种强效、选择性和口服活性的NMDA NR1A/2B受体拮抗剂,其IC50为5.3nM[1]。
丁二酸-13C2是13C标记的琥珀酸[1]。琥珀酸是一种强效口服抗焦虑剂。琥珀酸是三羧酸循环的中间产物。琥珀酸可作为食品、化学和制药行业中许多重要工业化学品的前体[2][3]。
α-Synuclein (61-75) 是 α-Synuclein 的 61-75 片段。α-Synuclein 是一种丰富的神经元蛋白,在突触前神经末梢高度丰富。α-Synuclein 是一种帕金森氏病 (PD) 的生物标志物。
4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和镇痛作用。
PD 90780 是一种非肽类的神经生长因子 NGF 拮抗剂,与 NGF 上的 P75 受体结合,抑制 NGF 与神经营养素受体 p75 NTR (NGF-p75 NTR) 的相互作用,在 PC12 细胞和 PC12 nnr5 细胞中,抑制 NGF-p75 NTR 的 IC50 值分别为 23.1 µM 和 1.8 µM。
Waglerin-1 是一种 22 个氨基酸的多肽,是肌肉尼古丁受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。
Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的,具有口服活性的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
TCRS-417(T417)是一种小分子化合物,能够与PBX1及其同源DNA靶序列之间的界面对接,有效干扰PBX1-DNA的相互作用。TCRS-417可用于癌症、发育障碍、炎症性疾病、自身免疫性疾病或神经退行性疾病的研究[1]。
GR125487 sulfamate 是有口服活性的 5-HT4R 选择性拮抗剂。GR125487 sulfamate 有效阻断认知增强作用。GR125487 sulfamate 可用于研究记忆障碍、胃肠障碍、情绪障碍、尿路功能障碍。
AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 15.5 μM。
神经色氨酸是一种微生物融合物,可从爪哇真青霉变种meloforme PFll81的培养液中分离出来。神经色氨酸诱导PC12细胞的轴突生长[1]。
Gly-Pro-Glu是一种神经活性肽,对乙酰胆碱释放具有有效作用。Gly-Pro-Glu是胰岛素样生长因子-I的N-端三肽。Gly-Pro-Glu抑制谷氨酸与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体结合,IC50值为14.7μM。Gly-Pro-Glu可用于神经保护研究[1][2]。
HTL22562是一种降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,用于偏头痛的急性治疗。
MPP+-d3(碘化物)是氘标记的MPP+(碘化物)。MPP+碘化物是神经毒素MPTP的有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+碘被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链的复合物I对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+碘也是血清素转运体(SERT)的高亲和力底物[1][2]。
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
SAMe-1,4-丁二磺酸盐是一种天然化合物,是中枢神经系统中的甲基供体。SAMe-1,4-丁二磺酸盐具有抗抑郁活性。SAMe-1,4-丁二磺酸盐可用于中枢神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。
莫拉辛P是一种2-芳基苯并呋喃,从桑树根皮层中分离得到。Moracin P对缺氧诱导因子(HIF-1)具有较强的体外抑制活性。莫拉星P减少氧葡萄糖剥夺(OGD)诱导的活性氧(ROS)产生。莫拉辛P具有神经保护和抗炎作用[1][2][3]。
WM-662是WDR5-MYC相互作用抑制剂,IC50为18μM。WM-662具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力[1]。
Nicotinamide riboside malate 是具有口服活性的 NAD+ 的前体,增加 NAD+ 水平并激活 SIRT1 和 SIRT3。Nicotinamide riboside malate 是维生素 B3 (烟酸) 的来源,可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。Nicotinamide riboside malate 可以减少阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型中的认知退化。