129300-27-2

• 常用中文名：Fabesetron
• 常用英文名：Fabesetron
• CAS号：129300-27-2
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量：293.36300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-12-18 14:48:42
• 更新时间：2025-08-23 16:10:00
• Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。

名称

• 英文名: (7R)-10-methyl-7-[(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-8,9-dihydro-7H-pyrido[1,2-a]indol-6-one
• 英文别名: (+)-(7r)-8,9-dihydro-10-methyl-7-[(5-methyl-1h-imidazol-4-yl)methyl]pyrido[1,2-a]indol-6(7h)-one; UNII-QU72HVX338; Fabesetron; Fabesetron [INN]

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量: 293.36300
• 精确质量: 293.15300
• PSA: 50.68000
• LogP: 3.42650
• 蒸汽压: 1.28E-12mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: Fabesetron (FK1052) 是具有口服活性的 5-HT3 和 5-HT4 受体的拮抗剂。Fabesetron (FK1052) 可用于癌症化疗引起的急性和迟发性呕吐的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT3 Receptor

  5-HT4 Receptor

• 体内研究: 法贝司琼(FK1052)(0.1 mg/kg p.o.)完全抑制结肠转运的增加[1]。FK1052(100µg/kg)可完全预防顺铂(18 mg/kg,i.p.)引起的小鼠日光浴呕吐[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重220-330 g,雄性ddy小鼠,体重25-35 g。剂量：0.1mg/kg。给药：P.O.结果：0.1mg/kg P.O.能显著引起延迟,抑制率为33.8±4.8%。。动物模型：雌雄不限(>10周龄；体重30-70g)[2]。剂量：1、10和100µg/kg。给药：注射顺铂前30min口服。结果：以剂量依赖性的方式抑制顺铂引起的呕吐,3只动物在100µg/kg剂量下未观察到呕吐。
• 参考文献:

  [1]. M Kadowaki, et al. Effect of FK1052, a potent 5-hydroxytryptamine3 and 5-hydroxytryptamine4 receptor dual antagonist, on colonic function in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jul;266(1):74-80.

  [2]. Hiroe Nakayama, et al. Antiemetic activity of FK1052, a 5-HT3- and 5-HT4-receptor antagonist, in Suncus murinus and ferrets. J Pharmacol Sci. 2005 Aug;98(4):396-403.