焦磷酸法尼酯是一种15碳类异戊二烯,是甲羟戊酸(MVA)途径的代谢中间体。焦磷酸法尼酯是一种TRPM2(TRP通道)激动剂,激活TRPM2的离子流入开口。焦磷酸法尼酯是胆固醇合成、泛醌合成、蛋白质法尼酰化修饰和香叶基-香叶基焦磷酸(GGPP)合成的关键分支底物[1]。
LRRK2-IN-7是一种强效、选择性和CNS渗透性LRRK2激酶抑制剂,IC50为0.9 nM。LRRK2-IN-7显示出超过其他激酶、离子通道和CYP酶1000倍的选择性[1]。
ML375(VU-0483253)是一种有效的高选择性M5 NAM,具有亚微摩尔效力(人M5 IC50=300 nM,大鼠M5 IC50=790 nM,M1-M4 IC50>30 uM),表现出优异的多物种PK,高CNS渗透性和对映体特异性抑制。
(S) -多奈哌齐是多奈哌齐尔(HY-14566)的S-对映体。多奈哌齐是一种特异性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。
Lp-PLA2-IN-6(化合物18)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.0。Lp-PLA2-IN-6具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
Cytidoline sodium salt 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体, 且发挥神经保护作用。
丹参酮IIB是丹参根的主要活性成分,在亚洲国家广泛用于研究中风和冠心病。丹参酮IIB通过抑制细胞凋亡具有神经保护作用[1]。
NBI-98854是高选择性囊泡单胺转运体(VMAT2)抑制剂。
D-Hexamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Hexamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
AChE/BChE-IN-4(BMC-3)是一种双重AChE和BChE抑制剂,对人AChE(hAChE)和人BChE(hBChE)的IC50分别为792 nM和2.2 nM。AChE/BChE-IN-4可穿过BBB【1】。
Endomorphin 1,一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 , 对kappa3结合位点具有高亲和力 ,Ki为 20 到 30 nM 之间。
L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 [1] 。
Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
3-羟基犬尿氨酸是色氨酸的代谢物,是一种潜在的内源性神经毒素,其水平升高已在几种神经退行性疾病中被描述。3-羟基犬尿氨酸诱导神经元凋亡[1]。
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物,也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC) 抑制剂,对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase),两种酶的 IC50 均为 1 mM。
Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。
BI-6C9 是一种 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受死亡。
ML 315是 CDK 和 DYRK 的双重选择性抑制剂,IC50 值分别为 68 nM 和 282 nM。ML 315 用于癌症和神经系统疾病的研究。
(Rac)-1-Oleoyl lysophosphatidic acid ((Rac)-1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate) sodium 是 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (HY-107614) 的外消旋异构体。
非那唑是一种中枢神经系统药物,用于治疗失眠和多梦[1]。
Sibutramine hydrochloride monohydrate 是一种新型的 5-HT (serotonin) 和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI)。Sibutramine 抑制电压门控 K+ 通道 KV4.3,IC50 为 17.3 μM。
GSK1521498 free base (hydrochloride) 是一种有效的选择性 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。GSK1521498 free base (hydrochloride) 用于治疗强迫性饮食,酒精和药物的疾病。
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
Septide((Pyr6,Pro9)-P物质)是一种有效的NK1受体激动剂,Kd值为0.55nM[1]。
PF-06454589是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。
L-酪氨酸-d2-2是氘标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后部皮层的柠檬酸合成酶活性。
神经肽Y5受体配体-1(化合物54)是一种咔唑衍生物,是一种有效的神经肽Y2(NPY-5)受体拮抗剂[1]。