13-羟基羽扇豆碱(羟基羽扇豆碱)是甜羽扇豆的典型生物碱。13-羟基丙酮阻断神经节传递,降低心肌收缩力,收缩子宫平滑肌[1]。
3-MATIDA 是一种代谢型谷氨酸 1 (mGlu1) 受体拮抗剂。3-MATIDA 减轻脑缺血模型中的神经元死亡。3-MATIDA 可用于缺血后神经元损伤和癫痫样活动研究。
Mito-apocynin (C2),是一种基于三苯基膦 (TPP) 为靶点的口服活性线粒体化合物。Mito-apocynin (C2) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C2) 具有抗炎作用。
Somatostatin 是一种可抑制生长激素 (GH) 分泌的十四肽,也可以控制人中枢神经系统中垂体激素的分泌。
OSK-1是一种有效的Kv通道阻滞剂,对于Kv1,IC50分别为0.6 nM、5.4 nM和0.014 nM。1,Kv1。2和Kv1。分别为3。OSK1是钙激活KCa3的中度阻断剂。1个通道,IC50为225 nM。OSK-1属于α-KTx3毒素,用作免疫抑制药物[1]。
TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300, EP1受体选择性高100倍的。
Enecadin 是一种神经保护剂,来自专利 US 8623823 B2。
异藤黄酮E(化合物1)是一种天然产物,可在黄壶藤中找到。异藤黄酮E增强神经生长因子介导的轴突生长[1]。
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的,不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂,对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
VU0357121是新型的mGlu5R正向变构调节剂,EC50为33 nM。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
(R)-Baclofen(STX209)是选择性GABAB受体激动剂。
Pregnenolone monosulfate sodium salt (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium salt) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium salt 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium salt 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。
A2AAR拮抗剂1(化合物21a)是一种A2AAR(腺苷A2A受体)拮抗剂,Ki值为20 nM。A2AAR拮抗剂1具有较高的配体效率,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
神经炎症因子-IN-2(化合物7i)是一种有效的抗神经炎症剂,对MAO-B的IC50值为10.30μM,在25μM时对aβ1-42聚集的抑制率为96.33%。神经炎素-2在H2O2诱导的PC-12细胞损伤中具有神经保护活性。神经炎症素-2还具有生物金属螯合能力、抗氧化活性、抗神经炎症活性和适当的血脑屏障通透性。神经炎症-IN-2可用于研究阿尔茨海默病[1]。
氢溴酸氢右美沙芬(AVP-786)水合物是右美沙芬/奎尼丁(AVP-923,Nuedexta)的氘化形式。氢溴酸氢右美沙芬是一种谷氨酸靶向剂,是一种口服活性N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。氢溴酸二氢右美沙芬水合物可用于研究AD患者的假性球情感、创伤性脑损伤、行为去抑制和躁动[1][2][3]。
Tominersen(RG6042)是第二代2′-O-(2-甲氧基乙基)反义寡核苷酸,靶向huntingtin蛋白(HTT)mRNA并潜在抑制HTT的产生。Tominersen可用于研究亨廷顿病[1]。
SORT-PGRN相互作用抑制剂2是一种SORT-PGRN-抑制剂,可降低哺乳动物细胞系中SORT1蛋白的表达并增加细胞外PGRN的分泌。SORT-PGRN相互作用抑制剂2可用于神经系统疾病研究[1]。
LP 12盐酸盐(化合物21)是一种强效和选择性的5-HT7受体激动剂,Ki为0.13 nM。LP 12盐酸盐对5-HT7的选择性高于D2、5-HT1A和5-HT2A受体(Ki值分别为224 nM、60.9 nM和>1000 nM)[1]。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
BMS-901715(BMS901715)是一种有效的选择性衔接蛋白-2相关激酶1(AAK1)抑制剂。
安利酮(HSK21542)是一种具有镇痛作用的卡帕阿片受体激动剂[1]。
GSK726701A是前列腺素E2受体4 (EP4)的部分激动剂,pEC50为7.4。
Scopine盐酸盐是Anisodine的代谢物。
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。