(-)-富马酸Eseroline是一种AChE抑制剂Physostigamine(HY-N6608)的代谢产物。(-)-富马酸Eseroline引发癌症细胞中乳酸脱氢酶(LDH)的泄漏。(-)-富马酸Eseroline还诱导神经元细胞释放腺嘌呤核苷酸和5-羟色胺(5-HT),从而诱导细胞死亡。(-)-富马酸Eseroline抑制小鼠输精管和豚鼠回肠的电诱发抽搐[1][2]。
Atenolol是选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。
Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulin,Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进LLPS,高浓度抑制 LLPS。
Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。
J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8 nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
Becampanel (AMP397) 是有效的 AMPA 拮抗剂,也是一种抗癫痫药。
BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
AChE-IN-27(化合物8c)是AChE抑制剂(IC50=0.19µM)。AChE-IN-27可用于阿尔茨海默病、痴呆、共济失调和重症肌无力等神经疾病的研究[1]。
UNC9994盐酸盐是一种功能选择性的β-阻遏素偏向多巴胺D2受体(D2R)激动剂,可选择性激活β-阻抑素募集和信号传导。UNC9994盐酸盐显示与D2R的Ki为79 nM的结合亲和力。UNC9994盐酸盐也是Gi调节的cAMP产生的拮抗剂,也是D2R/β-arrestin-2相互作用的部分激动剂。UNC9994盐酸盐具有抗精神病药样活性[1]。
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
AChE/BChE-IN-9(化合物7a)是一种口服有效的AChE和BChE抑制剂,对hAChE和eqBChE的IC50值分别为5.74μM和14.05μM。AChE/BChE-IN-9也是一种有效的抗氧化剂,其IC50为57.35μM。AChE/BChE-IN-9能够螯合铁并调节淀粉样β1-42的聚集。AChE-IN-16可穿过BBB【1】。
Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
Sirtuin调制器2(化合物132)是一种ED50等于或小于50μM的Sirtuiin调制器[1]。
KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂。
(S)-O-Desmethyl Venlafaxine N-Oxide 是 (S)-O-Desmethyl Venlafaxine 的 N-氧化物。O-Desmethyl Venlafaxine 是 Venlafaxine 的活性代谢产物。Venlafaxine (HY-B0196) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI) 类的抗抑郁剂。
(±)-Darifenacin-d4(氢溴化物)是氘标记的(±)-Darifenacin。(±)-Darifenacin是Darifenacin的外消旋体。达利非那霉素是一种选择性M3毒蕈碱受体拮抗剂[1]。
(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
JNJ-39758979 是一个有选择性且具有高亲和性的组胺 H4 受体拮抗剂, 其 Ki 值为 12.5 nM。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。
450191S 是一种新型睡眠诱导剂。
IL-17A调制器-2是从专利WO2021239743+A1示例27中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-2抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.3。IL-17A调节剂-2可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
Homobaldrinal 是一种戊酸盐 (HY-N0718) 的分解产物。Homobaldrinal 表现出基因毒性活性,在沙门氏菌/微生物试验中。
盐酸洛非西定-d4(Baq-168-d4)是氘标记的盐酸洛非西定。盐酸洛非西定是一种选择性α2受体激动剂,常用于缓解海洛因和其他类型阿片类戒断的身体症状[1][2]。
HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂,对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治疗帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体药物,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。