利马扎封盐酸盐

• 常用名: 利马扎封盐酸盐
• 英文名: 450191S
• CAS号: 85815-37-8
• 分子量: 511.78900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₁H₂₁Cl₃N₆O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

利马扎封盐酸盐用途

450191S 是一种新型睡眠诱导剂。

利马扎封盐酸盐名称

• 中文名: 盐酸利马扎封
• 英文名: 5-[[(2-aminoacetyl)amino]methyl]-1-[4-chloro-2-(2-chlorobenzoyl)phenyl]-N,N-dimethyl-1,2,4-triazole-3-carboxamide,hydrochloride

利马扎封盐酸盐生物活性

• 描述: 450191S 是一种新型睡眠诱导剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 当动物用高剂量的450191S(200或600 mg/kg,分别为5或3天)进行预处理以诱导肝脏药物代谢酶时,口服200 mg/kg剂量后代谢物的血药浓度450191S显着降低,取决于诱导的酶活性。用苯巴比妥预处理大鼠也导致血浆代谢物水平降低,这与450191S-预处理中的几乎相同。另一方面,与对照组和450191S或苯巴比妥预处理的大鼠相比,给大鼠施用β-萘黄酮导致更高的代谢物血浆水平和更慢的消除。 450191S被证明可刺激大鼠,小鼠和狗的肝脏药物代谢酶,伴随着戊巴比妥在大鼠中的药理活性的显着降低。仅当其代谢物的血浆浓度非常高时才能检测到450191S对肝酶活性的诱导[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] 7-8周龄的Jcl Sprague-Dawley株的成年雄性大鼠用于实验。将动物保持在空调房间（25±1℃，50-60％湿度）中，每天12小时（8：00-20：00）点燃，并随意保持食物中的大鼠食物和水。将450191S以20或60mg / mL溶解于5％（w / v）阿拉伯树胶中，并将所得溶液以1.0mL / 100g体重口服给予大鼠3-5天。典型的诱导剂，苯巴比妥（在生理盐水中）和β-萘黄酮（在芝麻油中）以40mg / kg的剂量腹膜内给药，每天一次，持续3天。在最后一次施用450191S或诱导剂后，将动物禁食24小时，然后以200mg / kg的剂量口服给予大鼠450191S（20mg / mL的5％阿拉伯树胶）的试验溶液。在乙醚麻醉下从腹主动脉获得肝素化血液样品，并立即离心以使用Eppendorf 5414S型离心机获得血浆样品。
• 参考文献:

  [1]. Matsubara T, et al. Effect of change of hepatic drug-metabolizing activity on plasma concentrations of major metabolites of the new sleep inducer 450191-S, a 1H-1,2,4-triazolyl benzophenone derivative. Jpn J Pharmacol. 1987 Aug;44(4):429-36.

利马扎封盐酸盐物理化学性质

• 分子式: C₂₁H₂₁Cl₃N₆O₃
• 分子量: 511.78900
• 精确质量: 510.07400
• PSA: 126.70000
• LogP: 4.42440
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

利马扎封盐酸盐毒性和生态

利马扎封盐酸盐英文别名

• Rilmazafone HCl
• rilmazafone hydrochloride
• 1H-1,2,4-Triazole-3-carboxamide,5-(((aminoacetyl)amino)methyl)-1-(4-chloro-2-(2-chlorobenzoyl)phenyl)-N,N-dimethyl-,monohydrochloride,dihydrate
• 450191S