29-Nor-20-oxolpeol,从 Impatiens basamina 中提取,降低了脂多糖激活的小鼠小胶质细胞中的 NO 水平,IC50 值为 44.21 μM。
YIAD-0205 是一种口服有效的 Aβ(1?42) 聚集抑制剂。YIAD-0205 在五种家族性 AD 突变 (5XFAD) 的 AD 转基因小鼠模型中,表现出体内效力。
马来酸伊森诺丁(E2027)是一种口服活性和选择性磷酸二酯酶9(PDE9)抑制剂。马来酸艾森诺丁可用于神经系统疾病的研究[1][2]。
Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是含有 α4-δ 亚基的 GABAA 受体的选择性激动剂,产生抗焦虑和镇静作用。
TAK-653是一种AMPA受体增强剂,具有最小的激动活性,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。
H3 receptor antagonist 1 是组胺 H3 (histamine H3 ) 受体拮抗剂,可用于神经疾病的研究。
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
MAO-B-IN-13(化合物12a)是一种高效、可逆的血脑屏障渗透剂MAO-B抑制剂,IC50值为10 nM。MAO-B-IN-13具有神经保护和抗氧化活性。MAO-B-IN-13可用于研究帕金森病[1]。
Lp-PLA2-IN-11是脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)的有效抑制剂。Lp-PLA2以前被称为血小板活化因子乙酰水解酶(PAF-AH),是一种磷脂酶A2酶,参与脂蛋白脂质或磷脂的水解。Lp-PLA2-IN-11具有研究与Lp-PLA2活性相关疾病的潜力,例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病(摘自专利WO2014114249A1,化合物E145)[1]。
Thyrotropin-Releasing Hormone (TRH), Free Acid (TRH-OH)是促甲状腺激素释放激素一种生理代谢产物。
UCSF648(化合物5A6-48)是5-HT5A血清素受体的化学探针。UCSF648弱激活ADRA2A和MTNR1A【1】。
E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。
异丙威d3是氘标记的异丙威。异丙威是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,广泛用于防治稻虱和叶蝉。异丙威也是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂[1]。
Hydroxyzine D4 是 Hydroxyzine 的氘代物。Hydroxyzine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Hydroxyzine 具有抗胆碱能,抗焦虑和镇痛作用。
AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3α 和 GSK3β,pKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
Ondansetron(GR38032)是5- HT3受体拮抗剂。
Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
L-丙氨酸-13C,d1(L-2-氨基丙酸-13C,d1)是13C-和氘标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。
MF266-3是一种有效的选择性前列腺素E受体亚型3(EP3)拮抗剂,Ki为0.8nM；显示出比其他前列腺素受体相对良好的选择性。
物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
GPR35激动剂3是一种合成的GPR35受体激动剂,EC50值为1.4μM。GPR35激动剂3可用于各种疾病的研究,如胃癌、2型糖尿病、心血管疾病、免疫系统和外周神经系统[1]。
Vps34-PIK-III是有效选择性的VPS34抑制剂,IC50值为18 nM。