芬加宾是一种GABA能抗抑郁药物。Fengabine可用于抑郁症的研究[1]。
7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 是从天然的石榴汁和籽中分离的提取物。7,8,3′,4′-Tetramethoxyflavone 对百草枯诱导的帕金森病小鼠模型的神经毒性具有保护作用。
V-116517是一种新型有效,选择性,口服生物可利用的TRPV1拮抗剂,IC50为35.1 nM；在一组66个离子通道,受体,转运蛋白中显示TRPV1对TRPV3和TRPV4(>10 uM)的高选择性；剂量依赖性逆转在急性炎性CFA模型中ED50为2mg/kg(口服)的热痛觉过敏；在多种动物疼痛模型中显示出优异的水溶性,代谢稳定性,多种物种的口服生物利用度以及优异的功效。疼痛2期临床
Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
TRPV1拮抗剂5(化合物1)是一种有效的TRPV1阻断剂[1]。
α-Conotoxin RgIA (α-RgIA) 是一种特异性 α9α10 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin RgIA 可从 Conus regius 毒液中获得。α-Conotoxin RgIA 可用于神经系统疾病的研究。
L-701324是一种具有口服活性的, 长效抗惊厥剂, 对NMDA受体的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。
Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
NAS-181是一种有效和选择性的大鼠5-羟色胺1B(r5-HT1B)拮抗剂,Ki值为47 nM。NAS-181增加了大鼠脑区5-HTP的积累[1]。
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
甘氨酸-1-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
ACT-1004-1239是一种有效、选择性、口服的CXCR7拮抗剂,IC50值为3.2 nM。
Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
卡特洛尔是一种非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂。卡特洛尔通过半胱天冬酶激活和线粒体依赖途径诱导细胞凋亡。卡特洛尔可用于青光眼研究[1]。
Wf-516 是一种 5-HT reuptake 的抑制剂,同时为 5-HT1A 和 5-HT2A 受体拮抗剂,对人体 5-HT1A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 5 nM 和 40 nM,具有抗抑郁作用。
BiP诱导剂X是免疫球蛋白重链结合蛋白(BiP)/GRP78的选择性诱导剂,是一种有效的内质网应激抑制剂。BiP诱导剂X优先诱导BiP,轻微诱导GRP94、钙网蛋白和C/EBP同源蛋白。BiP诱导剂X保护神经元免受内质网应激[1][2]。
PF-05105679 是一种具有口服活性的,选择性TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。TRPM8,也称为感冒和薄荷醇受体 1 (CMR1),是褪黑素亚家族的成员。PF-05105679 用于感冒相关疼痛的临床疗效。
A 438079 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。
SB 222200是可逆的竞争性人NK受体抑制剂,对hNK-3受体的Ki为4.4 nM,能透过血脑屏障。
IU1-47 是一种有效的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。IU1-47 在培养的神经元中诱导 tau 蛋白降解。
阿草胺1254是一种多氯联苯(PCB)与联苯和54%氯的混合物。Aroclor 1254以剂量依赖的方式降低细胞活力并诱导细胞内活性氧的过量产生。阿草胺1254暴露可降低钙稳态、成骨细胞分化和骨形成[1]。
棕榈酸-d2是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
ADCI 是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,是一种广谱抗惊厥剂。
Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物。Hydroxybupropion 是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁药和戒烟药。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是 nACh 受体拮抗药,比 Bupropion 更有效。