Tachykinin angatonist 1 是一种神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 US5968923 中的化合物 example 32。
Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮,防止脂质过氧化。
GSK-3β抑制剂9(化合物9b)是一种高选择性、口服生物利用度和有效的GSK-2β抑制剂,其IC50为35 nM。GSK-3β抑制剂9表现出良好的药代动力学特征,包括良好的血脑屏障渗透。GSK-3β抑制剂9可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Tizanidine是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
Oxiracetam 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,其已被普遍用作治疗认知障碍的益智药物。
二盐酸盐氯戊醇((Z)-氯戊醇)是一种硫杂吨衍生物,可作为混合多巴胺D1/D2受体拮抗剂。二氢祖氯戊醇用于精神分裂症的研究[1][2][3]。
达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。
c-ABL-IN-4是一种有效的c-ABL抑制剂。c-Abl的激活与多种疾病有关,尤其是癌症。c-ABL-IN-4具有研究神经退行性疾病(肌萎缩侧索硬化(ALS)和帕金森病(PD)以及癌症的潜力(摘自专利WO2021048567A1,化合物54)[1]。
L-酪氨酸-13C是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
NESS 0327是一种大麻素拮抗剂,对大麻素CB1受体具有高选择性。NESS 0327对CB1受体的选择性超过60000倍[1]。
GX-674是一种有效的、状态依赖的、亚型选择性电压门控钠通道1.7(Nav1.7)拮抗剂,在-40 mV时IC50为0.1 nM【1】。
Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体,具有镇静和催眠作用。
肯钦是一种避孕四肽,最初是从仓鼠胚胎中提取的。肯钦阻止Graafian卵泡的成熟,从而抑制排卵。肯钦对胃肠动力具有鸦片性质[1][3][5]。
GR 82334 是一种有效的、特异性的可逆速激蛋白 NK1 受体 (tachykinin NK1 receptor) 拮抗剂。GR 82334 通过阻断 NK1 受体的作用,抑制大鼠神经肽 P 物质诱导的致敏作用。
S-MTC (S-Methyl-L-thiocitrulline) dihydrochloride 是一种选择性的 I 型一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。
TH470是一种高选择性LIMK1/2(LIM激酶1/2)抑制剂(LIMK1 IC50=9.8 nM；LIMK2 IC50=13 nM),可用于孤儿病研究[1]。
物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压作用[1][2]。
Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种强效口服神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷诱导细胞凋亡。Tricin 7-O-β-D-吡喃葡糖苷降低TNF-α诱导的荧光粉-κB-α、荧光粉NF-κB和HMGB1的表达[1]。
D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxypentanedioic acid) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
双瓜氨酸((+)-双瓜氨酸；d-瓜氨酸)是一种选择性GABAA受体拮抗剂,IC50值为3μM。甲基氯化双瓜氨酸可诱导哺乳动物阵挛性强直性惊厥,也可用于阻断Ca2+激活的钾通道。甲氯比丘林可用于癫痫和其他相关精神疾病的研究[1][2]。
8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
Boc-D-亮氨酸一水合物(Boc-D-Leu-OH水合物)是D-亮酸(L330150)的N-Boc-保护形式。D-亮氨酸是L-亮氨酸(L330110)的非天然异构体,作为乳酸链球菌的自动抑制剂。D-亮氨酸显示出强大的抗癫痫作用[1]。
Alogabat(实例8)是GABAAα5受体阳性变构调节剂(PAMs)(从专利WO2018104419A1中提取)[1]。
Refanezumab(GSK249320)是一种针对髓磷脂相关糖蛋白(MAG)的IgG1型人源化单克隆抗体。Refanezumab与MAG结合并阻断MAG介导的轴突再生抑制。在动物中风模型中,瑞法尼单抗可以穿过血脑屏障(BBB)。Refanezumab具有增强卒中后功能恢复的潜力[1][2]。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。