CYT-1010 hydrochloride 是一种 mu-阿片受体激动剂,影响 beta-arrestin 的募集和 cAMP 生产抑制,EC50 值分别为 13.1 nM、0.0053 nM,详细信息请参考专利文献 WO2013173730A2。
9-顺式维甲酸-d5(ALRT1057-d5)是氘标记的9-顺式维甲酸。9-顺式维甲酸(ALRT1057)是一种维生素a衍生物,是一种有效的RAR/RXR激动剂。9-顺式维甲酸诱导细胞凋亡,调节细胞周期,具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2][3][4][5][6]。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。
FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。
盐酸奥芬那drine d3是氘标记的盐酸奥芬哪drine[1]。盐酸奥芬那drine是一种口服活性和非竞争性NMDA受体拮抗剂(穿过血脑屏障),Ki为6.0μM。盐酸奥芬那drine可缓解肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适。盐酸奥芬那drine也用于缓解帕金森病引起的震颤。枸橼酸奥非那定具有良好的神经保护财产,可用于神经退行性疾病的研究[2][3]。
Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
HL271 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。HL271 可缓解与年龄相关的认知障碍。
Phoenixin-14 (PNX-14) 是一种内源性活性异构体,通过激活小鼠 AHA GnRH 系统产生抗焦虑作用。Phoenixin-14 抑制缺血/再灌注诱导的小胶质细胞毒性。
TWS119 是一种 GSK-3β 特异性抑制剂,IC50 值为 30 nM,同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
冈田酸是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂,包括PP1(IC50=15-50nm)、PP2A(IC50=0.1-0.3nm)、PP3(IC50=3.7-4nm)、PP4(IC50=0.1nm)、PP5(IC50=3.5nm),对PP2A的亲和力显著提高。冈田酸通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并作为肿瘤启动子[1][2]。
雷米他滨(RO6889450)是一种有效的口服微量胺相关受体1(TAAR1)部分激动剂,可作为一种抗精神病药物。雷米他滨可用于神经相关疾病的研究,如精神分裂症(SCZ)、分裂情感障碍和阴性症状[1]。
BCL6 ligand-1 (compound I-94) 是一种 TCIP 1(HY-156531)的配体。TCIP 1是一种 BCL6 抑制剂,可激活细胞凋亡,用于癌症研究。
ZZL-7是一种快速起效的抗抑郁药。ZZL-7通过破坏中缝背核(DRN)5-羟色胺转运体(SERT)和神经元一氧化氮合酶(nNOS)之间的相互作用而发挥作用。ZZL-7能轻易穿过血脑屏障。ZZL-7可用于重度抑郁症(MDD)的研究[1]。
MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征,且能透过血脑屏障。
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
(-)-Variabilin 是一种从Butea superba中分离出来的 Neurogenin2 (Ngn2) 启动子激活剂。(-)-Variabilin 促进神经干细胞分化为神经元。
催产素类似物(Thr4,Gly7)-催产素是一种特异性OT受体激动剂。(Thr4,Gly7)-催产素还可通过激活TRPV1通道和抑制K+通道来刺激皮层下神经元。[1][2].
Ara-F-NAD+ 是 NAD+ 的 arabino 类似物,是一种有效的、缓慢结合的 CD38 NADase 抑制剂,其 Ki 为 1. 69 nM.
Alpertine 是一种抗精神病药,来自专利 US 5955459 A。
黄芪甲苷保护大鼠海马的形态结构,恢复乙酰胆碱水平,并通过使脑EEG正常化改善脑功能[1]。
Metaphit是一种特异性PCPan激动剂和大鼠脑匀浆中[3H]苯环利定结合位点的定点酰化剂[1]。Metaphit通过突触前机制阻止PCP诱导的运动行为[2]。
ITH12575是一种CGP37157衍生物,是一种有效的选择性mNCX阻滞剂。在低微摩尔浓度下,ITH12575可减少Ca2+通过CaHM1流入[1][2]。
(1S,2R)-氨酰环丙烷盐酸盐是一种有效的抗抑郁剂。(1S,2R)-盐酸川芎嗪可抑制MAO和LSD1[1][2]。
乙酰基缬草酸是一种天然化合物,可在缬草中找到[1]。
A-839977是选择性P2X7受体拮抗剂,能阻断BzATP激发的钙流,对人、大小鼠的P2X7受体的IC50分别为20,42和150 nM。