Vanilpyruvic acid是儿茶酚胺代谢物和香草酸的前体。
盐酸芬美托唑是乙醇的拮抗剂,也能拮抗α2-肾上腺素能受体,具有抗抑郁作用[1]。
L-芳樟醇是一种具有镇静和抗焦虑潜力的单萜,已用于帕金森病研究[1]。
ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。
Efdamrofusp alfa是一种双特异性融合蛋白。Efdamrofusp alfa能够中和VEGF同种型和C3b/C4b。Efdamrofusp alfa可用于研究新生血管年龄相关性黄斑变性(nAMD)和其他补体相关的眼部疾病[1]。
Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性,并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
马扎替考是一种抗胆碱能药物。马扎替考可阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。马扎替考是一种有效的3H-QNB和3H-PZ结合抑制剂,可与M2受体结合,亲和力高。马扎替考对纹状体神经末梢多巴胺摄取有抑制作用。马扎替考可用于帕金森综合征的研究[1][2]。
TC-2559 fumarate 是一种有效的选择性神经元乙酰胆碱受体激动剂。TC-2559 fumarate 可有效激活 CNS 受体,并在体外减少谷氨酸诱导的神经毒性。
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
Tiapride盐酸盐在大脑中选择性阻断D2和D3多巴胺受体, 用于治疗各种神经障碍和精神障碍, 包括运动障碍, 酒精戒断综合症等。
Ropivacaine mesylate 是一氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
Eledoisin Related Peptide是物质P的类似物,刺激神经元并触发行为反应。它也是 tachykinin receptor 的配体。
1’-羟基咪唑安定-d4是氘标记的1’-羟咪唑安定。1'-羟基咪唑安定是咪达唑仑的主要活性代谢产物,是一种神经抑制剂。1’-羟基咪达唑仑可抑制神经元活动,并增加咪达唑啉的作用[1][2]。
Nicotelline(Nicotellin)是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类cDNA表达的细胞色素P-450 2A6(CYP2A6)的弱抑制剂。CYP2A6介导香豆素7-羟基化,而尼科telline在300μM时不能表现出抑制作用。镍可作为烟草烟雾中颗粒物(PM)的示踪剂和生物标志物[1][2]。
2-Hydroxy-6-methoxybenzoic acid 可用于测定动物血浆中乙酸水杨酸及其主要代谢物水杨酸的含量。2-Hydroxy-6-methoxybenzoic acid 具有较好的抗镇痛作用。
Velmanase alfa 是一种 α-甘露糖苷酶的重组形式。Velmanase alfa 具有用于轻度至中度 α-甘露糖苷沉积症 (AM) 非神经系统表现的潜力。
CB1激动剂1(化合物22)是CB1的激动剂。
甘氨酸-d2,15N是氘和15N标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
α-突触核蛋白4554W是一种具有相关毒性的α-突触蛋白(aSyn)聚集抑制剂。α-突触核蛋白4554W由先前通过细胞内文库筛选鉴定的GIVNGVKA序列组成。α-突触核蛋白4554W减少与帕金森病相关的aSyn突变体的原纤维形成[1]。
(Pyr3)-淀粉样β-蛋白(3-42)是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者大脑中沉积的主要淀粉样β肽结构。(Pyr3)-淀粉样β-蛋白(3-42)被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样β肽沉积物的形成[1]。
L-酪氨酸-3,5-13C2是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
新人参二醇是原人参二醇型人参皂苷的苷元,具有阿尔茨海默病研究的潜力[1]。
LP-935509 是一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) 选择性和脑渗透抑制剂 (IC50=3.3 nM),一种 ATP 竞争性抑制剂,其 Ki 为 0.9 nM。 LP-935509 是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和适度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。 LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,用于解决tau过度磷酸化问题[1]。
Tianeptine是5-HT吸收选择性促进剂。
VU0424465是mGlu5介导的iCa2+动员的有效部分PAM(正变构调节剂)激动剂。VU0424465在MPEP变构结合位点表现出高亲和力,Ki值为11.8 nM。VU0424465也是皮质神经元pERK1/2的激动剂[1][2]。
Velnacrine maleate (HP 029) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,可用于阿尔茨海默病的研究。
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。