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  • 常用中文名:Endomorphin 1 acetate
  • 常用英文名:Endomorphin 1 acetate
  • CAS号:1276123-71-7
  • 分子式:C36H42N6O7
  • 分子量:670.75
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
  • 发布时间:2022-11-21 00:03:34
  • 更新时间:2024-04-07 16:16:42
  • μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。

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英文名 Endomorphin 1 acetate
描述 μ-阿片受体(Ki:1.11nM)的高亲和力、高选择性激动剂醋酸内吗啡肽1对kappa3结合位点显示出合理的亲和力,Ki值在20至30nM之间。内吗啡肽1醋酸盐具有抗伤害性[1][2][4]。
相关类别
靶点

μ Opioid Receptor/MOR:1.11 nM (Ki)

体外研究 内啡肽1醋酸盐抑制Forskolin(HY-15371)(1μM)刺激的环AMP形成,在in-CHOμ细胞中pIC50值为8.03[5]。内啡肽1(1-10μM)醋酸盐增加Caco-2细胞中白细胞介素-8的分泌[6]。内啡肽1(1μM)醋酸盐抑制成年大鼠胶状质神经元的兴奋性传递[7]。
体内研究 醋酸内吗啡肽1(i.c.v.)在小鼠中表现出抗伤害特性,ED50值为6.16nM[2]。醋酸内啡肽1(50μg/kg,静脉注射,大鼠)通过抑制炎症反应缓解心肌缺血/再灌注损伤(MIRI)[3]。动物模型:ICR小鼠[2]。剂量:6.16 nM(ED50)给药:脑室内(i.c.v.)注射结果:剂量依赖性地抑制甩尾反应。动物模型:大鼠[3]。剂量:50μg/kg给药:LAD结扎25分钟后静脉注射,随后LAD再灌注120分钟。LDH和CK-MB活性增加。提高SOD活性,降低MDA含量。降低IL-6和TNF-α血浆含量。
分子式 C36H42N6O7
分子量 670.75
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