MTOB钠是一种有效的C末端结合蛋白(CtBP)抑制剂。MTOB钠通过抑制CtBP1和CtBP2的反式激活活性来减轻由重复性头部损伤引起的神经功能障碍和神经炎症。MTOB钠盐通过从乳腺癌细胞系中的靶启动子中逐出而拮抗CtBP1和Ct bp2的转录调节活性[1][2]。
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
CFM-2是AMPAR选择非竞争性抑制剂。
Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38 和 Aβ40,IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 Notch,IC50 为 14.1 nM。
MMK1是一种有效且选择性的人甲酰基肽受体样-1(FPRL-1/FPR2)激动剂,FPRL-1和FPR1的EC50分别为<2nM和>1000nM。MMK1是一种有效的趋化和钙动员激动剂。MMK-1能有效激活吞噬白细胞,并能增强人单核细胞对百日咳毒素(HY-112779)敏感的促炎细胞因子IL-1b和IL-6的产生。MMK1具有抗焦虑样活性[1][2][3][4]。
UNC9994是阿立哌唑的一种类似物,是一种功能选择性β-阻遏蛋白偏向性多巴胺D2受体(D2R)激动剂,其EC50<10 nM,用于β-阻遏蛋白-2向D2受体的募集。UNC9994同时是β-arrestin-2易位的部分激动剂和Gi调节的cAMP产生的拮抗剂。抗精神病活性[1]。
氨肽酶-IN-1(化合物16o)是一种有效的胰岛素调节氨肽酶(IRAP)抑制剂,Ki值为7.7μM。氨基肽酶-IN-1可用于研究认知和记忆损伤[1]。
LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
HZ-166(HZ166)是GABAA受体亚型选择性苯二氮卓位点配体,对α2-和α3-GABA(a)受体具有优先活性；对不含α1亚基的受体具有统计学显着更高的亲和力,其等级顺序为α5(Ki=140nM)>α2(Ki=269nM)>α1(Ki=382nM)；α3β3γ2组合(185±47 nM)的HZ166 Ki值在统计学上显着低于α1β3γ2的Ki值,但与α2β3γ2和α5β3γ2的Ki值没有差异；HZ-166在小鼠模型中具有抗痛觉过敏作用。炎症和神经性疼痛。
Pizotifen 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂,并对 5-HT1C 有高亲和力。
Ademetionine是蛋氨酸的中间代谢产物。它参与的甲基化有助于细胞生长和修复,维持细胞膜中的磷脂-脂质层。它还有助于维持影响情绪的几种激素和神经递质的作用。
SB297006 是一种 CCR3 拮抗剂,能够显著抑制 CCL11 处理的神经祖细胞的增殖和神经球形成。
SZ1676 是 SZ1677 的衍生物,SZ1677 是一种神经肌肉阻滞剂。
TC-N 1752是一种口服有效的Nav1抑制剂。7,hNav1的IC50分别为0.17μM、0.3μM、0.4μM、1.1μM和2.2μM。7,hNav1。3,hNav1。4,hNaV1。5和rNav1。分别为8。TC-N 1752也抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752在福尔马林疼痛模型中显示镇痛效果[1][2][3]。
5-BDBD是一种有效的选择性P2X4受体拮抗剂,可抑制rP2X4R介导的电流,IC50为0.75μM。5-BDBD可完全阻断硝酸甘油(NTG)诱导的基础和急性痛觉过敏[1][2]。
1,3-Dicaffeoylquinic acid是咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化活性和自由基清除活性。
CH 275 是一个强有力的和选择性生长激素抑制素受体 1 (sst1) 受体激动剂,刺激 sst1, sst3, sst4, sst2 和 sst5 的 IC50 值分别为 30.9 nM, 345 nM, >1 μM, >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
SR 142948是一种口服活性、强效和选择性的非肽神经降压素受体(NT1R)拮抗剂。SR 142948拮抗NT诱导的HT 29细胞中肌醇一磷酸形成,IC50为3.9nM。SR 142948在体内阻断NT诱导的低温、镇痛和操纵行为。SR 142948显示了血脑通透性,可用于精神疾病的研究[1][2]。
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
Minaprine是单胺氧化酶MAO-A可逆性抑制剂,还对乙酰胆碱酯酶有微弱抑制,抗抑郁类化合物。
JP104 是一种氨基甲酸芳基酯,是一种不可逆的 FAAH 抑制剂,pIC50 约为 8。
TRAM-39是一种选择性的中间传导Ca2+激活的K+(IKCa)通道阻断剂。TRAM-39以60nM的IC50值抑制KCa3.1通道。TRAM-39可用于共济失调、癫痫、记忆障碍、精神分裂症和帕金森病的研究[1][2][3][4]。
PF2562 (Example 6) 是一种多巴胺 D1 配体,常作为多巴胺 D1 激动剂或部分激动剂。PF2562 与人 D1 受体结合,Ki 值为 113 nM。在 HTRF 实验中,PF2562 对人 D1 cAMP 的 EC50 为 568 nM。
丙烯茶碱是一种黄嘌呤衍生物,可抑制腺苷摄取并阻断磷酸二酯酶活性。丙戊茶碱具有神经保护、抗增殖和抗炎作用,可改善阿尔茨海默病或血管性痴呆患者的认知和痴呆严重程度。
β-Endorphin, equine 为具有镇痛作用的内源性阿片类多肽。