硫唑嘌呤(BW 57-322)钠是一种口服活性免疫抑制剂。硫唑嘌呤可以在体内转化为活性代谢物6-巯基嘌呤(6-MP)。硫唑嘌呤具有骨髓抑制作用并诱导细胞凋亡[1][3]。
Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床
Verucerfont 是促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 的拮抗剂,对于 CRF1,CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 值分别为 6.1,>1000 和 >1000 nM。
桂皮苷是一种萘甲酮糖苷,对BACE1有混合型抑制作用(IC50=4.45μM；Ki=9.85μM)。卡西甙具有潜在的抗阿尔茨海默病(AD)活性[1]。
2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
DALDA是一种强效、高选择性的μ-阿片受体激动剂,Ki为1.69nM。DALDA显示出镇痛和呼吸作用[1]。
Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全反向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM.
RS 8359 是一种选择性的,可逆的 MAO-A 抑制剂,具有抗抑郁的功效。
VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
羊毛甾醇-d6是氘标记的羊毛甾醇。羊毛甾醇是胆固醇合成的中间体,使用羊毛甾醇可诱导泛素化和胆固醇合成速率控制酶(即HMG-CoA还原酶)的降解。羊毛甾醇s
DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5,Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
LY2444296 是一种有口服生物活性、高亲和力、选择性的短效的 KOPR 拮抗剂,其 Ki 值为 ~1 nM。LY2444296 具有抗焦虑样的作用。
NAS181是一种强而选择性的大鼠5-HT1B受体拮抗剂,Ki为47nm。NAS181对r5-HT1B的选择性是牛5-HT1B受体(Ki=630nm)的13倍。NAS181通过抑制末端r5-HT1B自身受体[1][2],增加5-HT的周转和5-HT的突触浓度。
RuBi-4AP是4-氨基吡啶(4AP；HY-B0604)的衍生物,是一种笼状Kv通道阻滞剂。RuBi-4AP含有一个光不稳定的保护基团,可以用光在空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP可用于神经元兴奋性、突触传递和信号传播的研究[1][2]。
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。
SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。
Pirimicarb 是一种快速反应的选择性氨基甲酸酯杀虫剂,适用于多种作物,包括谷类,甜菜,土豆,水果和蔬菜。Pirimicarb 是一种 AChE 抑制剂和杀螨剂。
α-Synuclein (67-78) (human) 是 α-Synuclein 的 67-78 片段。α-Synuclein (67-78) (human) 可促进网络活动驱动并阻碍 KCl 诱发的 syt1L-ab 摄取。
硫酸肾上腺素是一种由肾上腺髓质分泌的口服活性激素。硫酸肾上腺素是一种α-肾上腺素能和β-肾上腺素能受体激动剂。硫酸肾上腺素可用于治疗过敏反应。硫酸肾上腺素具有研究心脏骤停的潜力[1][2][3][4]。
RP 48497,是 Eszopiclone 的一种杂质,也是 Eszopiclone 的光降解产物。Eszopiclone 是一种非苯二氮类镇静催眠药,用于治疗失眠。
AM-6538(AM6538)是一种有效的选择性大麻素受体CB1拮抗剂,Ki为5.1nM。
PZ-1190 是啮齿动物 serotonin 和 dopamine 受体的多靶点配体,具有潜在的抗精神病活性。
L-抗坏血酸-d2是氘标记的L-抗坏血酸。L-抗坏血酸是一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-抗坏血酸以6.5μM的IC50选择性抑制Cav3.2通道。L-抗坏血酸也是一种colla
Xestospongin C((-)-Xestospongin C)是一种选择性可逆的肌醇1,4,5-三磷酸受体(IP3R)抑制剂。Xestospongin C作为肌浆/内质网Ca2+ATP酶(SERCA)泵的抑制剂,在体内储存。Xestospongin C以358nm的IC50阻断IP3诱导的小脑微粒体Ca2+释放。Xestospongin C是研究神经元和非神经元细胞中IP3R和Ca2+信号传导的结构和功能的一个有价值的工具[1][2][3]。
盐酸依他唑酯(SQ 20009)是一种口服活性的4型磷酸二酯酶(PDE4)选择性抑制剂,IC50为2μM。盐酸依他唑酯是一种γ-氨基丁酸a(GABAA)受体调节剂。盐酸依他唑酯是一种α-分泌酶激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白(sAPPα)的产生。盐酸依他唑酯是一种吡唑啉类衍生物,可提高cAMP水平。盐酸依他唑酯具有抗焦虑、抗抑郁和抗炎作用[1][2][3][4][5]。
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并且对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 可改善大鼠,食蟹猕猴和恒河猴的认知能力和脑血流量,并具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。